Стимулотон таб. п/о 50мг №10

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл. сертралин (в форме гидрохлорида) — 50 мг — 100 мг вспомогательные вещества: магния стеарат; гидроксипропилцеллюлоза; натрия крахмала гликолят (тип A); кальция гидрофосфата дигидрат; МКЦ оболочка: гипромеллоза 2910; макрогол 6000; титана диоксид в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 блистера (табл. 50 мг) или в блистере 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера (табл. 100 мг).

Описание лекарственной формы

Таблетки по 50 мг: белые или почти белые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы, без запаха, на одной стороне таблетки — гравировка «Е 271», на другой — разделительная риска. На изломе ядро и наружное кольцо оболочки белого или почти белого цвета. Таблетки по 100 мг: белые или почти белые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы, без запаха, на одной стороне таблетки — гравировка «Е 272», на другой — разделительная риска. На изломе ядро и наружное кольцо оболочки белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Избирательно угнетает обратный захват серотонина нервными окончаниями. Оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина. В терапевтических дозах угнетает захват серотонина тромбоцитами крови человека. Не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Не обладает сродством к м-холинорецепторам, серотониновым, дофаминовым, адренергическим, гистаминовым, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам.

Фармакокинетика

Всасывание сертралина из ЖКТ значительное, но происходит медленно. Cmax в плазме достигается через 4,5-8,4 ч после приема внутрь. Биодоступность при приеме с пищей повышается на 25%, при этом Тmax укорачивается. Равновесная концентрация в плазме крови достигается в пределах 1 нед при однократном ежедневном приеме. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Объем распределения — >20 л/кг. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень путем N-деметилирования. Основной метаболит (N- десметилсертралин) менее активен по сравнению с исходным соединением. T1/2 сертралина — 22-36 ч (не зависит от возраста и пола), N-десметилсертралина — 62 -104 ч. T1/2 и AUC сертралина увеличиваются при нарушении функции печени. Независимо от выраженности почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется. Около 0,2% сертралина выводится почками в неизмененном виде, метаболиты — с мочой и калом в эквивалентных количествах. Сертралин проникает в грудное молоко. Данных о способности проходить через гематоплацентарный барьер нет. Не удаляется при диализе.

Фармакодинамика

Антидепрессивный эффект отмечается к концу 2 недели регулярного приема препарата и достигает максимума через 6 нед. Не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.

Показания к применению

Депрессии различного происхождения.

Противопоказания к применению

• тяжелые нарушения функции почек;
• глаукома;
• аденома предстательной железы;
• эпилепсия;
• повышенная чувствительность к препарату.

Применение при беременности и детям

Противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Побочные действия

• головная боль, нарушения сна, усиление тревоги;
• головокружение, повышенная утомляемость;
• уменьшение либидо, ослабление или исчезновение оргазма;
• тошнота, понос, сухость во рту, снижение аппетита;
• аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы МАО (ИМАО). При одновременном применении сертралина и ИМАО (включая избирательно действующие — селегилин, и с обратимым типом действия — моклобемид) отмечаются тяжелые осложнения, возможно развитие серотонинового синдрома. Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ИМАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены. При одновременном применении избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина и ИМАО возникают: гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, в некоторых случаях — делириозное состояние и кома. ЛС, угнетающие ЦНС, и этанол. Комбинированное применение сертралина и веществ, угнетающих ЦНС, требует пристального внимания. Во время лечения сертралином запрещено употребление спиртных напитков. При совместном назначении производных кумарина с сертралином отмечается значительное увеличение протромбинового времени (рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены). Фармакокинетическое взаимодействие Сертралин связывается с белками плазмы крови, поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например диазепам, толбутамид, варфарин). Циметидин понижает клиренс сертралина. ЛС, метаболизируемые изоферментом CYP2D6 цитохрома Р450: длительное лечение сертралином в дозе 50 мг/сут сопровождается увеличением концентрации дезипрамина. ЛС, метаболизируемые другими ферментными системами цитохрома Р450. Эксперименты по изучению взаимодействия in vitro показали, что осуществляемое изоэнзимом CYP3A3/4 бета-гидроксилирование эндогенного кортизола, а также метаболизм карбамазепина и терфенадина при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг/сут не изменяются. Концентрации в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в той же дозе не изменяются. Таким образом, можно сделать заключение, что сертралин не угнетает изоэнзим CYP2C9. Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что свидетельствует об отсутствии ингибирования изоэнзима CH32C19. По данным исследований in vitro сертралин практически не влияет или минимально угнетает изоэнзим CYP1А2. Литий. Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем применении сертралина. Однако тремор наблюдается чаще при их совместном применении. Также, как и назначение других избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, совместное применение сертралина с ЛС, влияющими на серотонинергическую передачу (например с литием), требует повышенной осторожности. Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу. При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой нет необходимости в «периоде отмывания». Однако требуется избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином. Индукция микросомальных ферментов печени. Сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина и феназона (Антипирина) в дозе 200 мг приводит к достоверному уменьшению T1/2 феназона (в 5% случаев). Атенолол. При совместном применении сертралин не изменяет его бета-адреноблокирующее действие. Глибенкламид и дигоксин. При приеме сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с этими препаратами не выявлено.

Дозировка

Назначают 1 раз в сутки по 1 таблетке утром или вечером, принимать можно независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза - 200 мг.

Передозировка

Тяжелых симптомов при передозировке сертралина не выявлено даже при назначении препарата в больших дозах. Однако при одновременном приеме с другими препаратами или этанолом может возникать тяжелое отравление. Симптомы: серотониновый синдром с тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией. Лечение: введение активированного угля (может быть более эффективным, чем промывание желудка); индукция рвоты не рекомендуется. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями, поддержание проходимости дыхательных путей. В связи с большим объемом распределения сертралина усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным. Специфического антидота нет.

Меры предосторожности

Сертралин не следует назначать совместно с ИМАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ИМАО. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ИМАО. Необходимо отметить, что у больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен. Больные, страдающие депрессией, являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение. Назначение сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином не рекомендуется управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском.