Вальсакор таб. п/о 80мг №30

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Упаковка
30 шт.

Фармакологическое действие
Антигипертензивный препарат, специфический антагонист рецепторов ангиотензина II.
Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ1, которые отвечают за известные эффекты ангиотензина II. Повышение в плазме концентрации ангиотензина II после блокады Вальсакором AT1-рецепторов может стимулировать незаблокированные рецепторы АТ2, что предположительно регулирует эффекты AT1-рецепторов. Вальсакор не обладает выраженной агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов и гораздо быстрее (примерно в 20 000 раз) связывается с АТ1-рецепторами, чем с АТ2-рецепторами.
Вальсакор не подавляет действие АПФ (также известного как кининаза II), который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Достоверно установлено, что число случаев развития сухого кашля значительно меньше среди пациентов, получавших Вальсакор, по сравнению с пациентами, принимавшими ингибиторы АПФ (2.6% против 7.9%, соответственно).
Вальсакор не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
Прием Вальсакора у пациентов с артериальной гипертензией снижает АД без влияния на ЧСС. У большинства пациентов антигипертензивный эффект развивается в течение 2 часа после приема разовой дозы, достигает максимума через 4-6 часов и сохраняется в течение 24 часов. При регулярном приеме стойкий антигипертензивный эффект наблюдается в течение 2 недель. Максимальный эффект достигается в течение 4 недель и сохраняется при длительном лечении.
Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД. При резком прекращении приема препарата Вальсакор не возникает "рикошетная" гипертензия или другие нежелательные клинические последствия.
У больных сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией и микроальбуминурией Вальсакор снижает экскрецию альбумина с мочой. Доказано, что у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с микроальбуминурией с нормальным или повышенным АД и без нарушения функции почек, прием 160-320 мг Вальсакора в течение 24-30 недель снижает содержание альбумина в моче примерно на 36-44%.
Доказана эффективность Вальсакора в снижении общей смертности у пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда (с симптомами инфаркта миокарда в течение периода от 12 часов до 10 дней), получавших лечение в течение 2 лет.
Вальсакор эффективен в увеличении продолжительности жизни и снижении уровня смертности от сердечно-сосудистых заболеваний, уменьшении частоты госпитализаций по поводу сердечной недостаточности, повторного инфаркта миокарда, реанимации вследствие остановки сердца и нефатального инсульта (вторая составная конечная точка).
Профиль безопасности валсартана согласуется с клиническим течением болезни у пациентов в постинфарктном состоянии.
Вальсакор может вызвать повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, поэтому у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, необходима обязательная оценка функции почек.
У пациентов с сердечной недостаточностью класса II, III и IV по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка2.9 см/м, принимавших валсартан, отмечено улучшение функционального класса, значительное уменьшение симптомов сердечной недостаточности (одышка, утомляемость, отеки и хрипы), улучшение качества жизни по сравнению с исходным в конечной точке, значительное увеличение фракции выброса и значительное снижение конечного диастолического диаметра левого желудочка по сравнению с исходным в конечной точке.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема валсартана внутрь максимальная концентрация (Стах) достигается в течение 2-4 часов. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23%. При назначении с пищей AUC (площадь по кривой «концентрация-время») снижается примерно на 40%, Стах примерно на 50%, однако, спустя 8 часов после приема, концентрация валсартана в крови становится одинаковой у пациентов, принимавших препарат с пищей и у тех, кто получал препарат отдельно. Сни жение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтиче ского эффекта препарата, поэтому валсартан можно принимать независимо от приема пищи.
Распределение
Равновесный объем распределения валсартана составляет около 17 л, что сви детельствует о том, что валсартан активно не проникает в ткани. Валсартан свя зывается с сывороточными белками на 94-97%, в основном с альбумином.
Метаболизм
Валсартан не подвергается активной биотрансформации, только 20% распадается на метаболиты. В плазме крови обнаруживается фармакологически неактивный гидроксиметаболит в низких концентрациях (менее 10% от AUC вал сартана).
Выведение
Период полураспада валсартана составляет примерно 6 часов. Валсартан выде ляется преимущественно с желчью и выводится с калом (около 83% дозы) и через почки с мочой (около 13% дозы), в основном, в неизмененном виде. Плазменный клиренс - около 2 л/ч, почечный клиренс - 0.62 л/ч (около 30% общего клиренса).
Пациенты с сердечной недостаточностью
Среднее время достижения Стах и период полувыведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью такие же, как у здоровых добровольцев. Показатели AUC и Стах увеличиваются почти пропорционально повышению дозы (от 40 до 160 мг дважды в день). Средний коэффициент кумуляции около 1.7. Кажущийся клиренс после приема внутрь составляет приблизительно 4.5 л/ч. Возраст пациентов с сердечной недостаточностью не влияет на кажущийся клиренс.
У пожилых пациентов отмечено более выраженное системное воздействие валсартана по сравнению с молодыми. Однако, эта разница не имеет клинической значимости.
У пациентов с почечной недостаточностью не установлена связь между функцией почек и системным воздействием валсартана, поэтому для пациентов с нарушенной функцией почек не требуется коррекция дозы (если клиренс креатина (КК) > 10 мл/мин). Данные по безопасности валсартана у пациентов с КК
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени на блюдается увеличение AUC в два раза в сравнении с пациентами с нормальной функцией печени. Однако связь между концентрацией валсартана в плазме крови и тяжестью нарушений функции печени не установлена.

Показания
Артериальная гипертензия: лечение эссенциальной гипертензии у взрослых и артериальной гипертензии у детей, подростков в возрасте от 6 до 18 лет.
Недавно перенесенный инфаркт миокарда: лечение клинически стабильных взрослых пациентов с симптомами сердечной недостаточности или бессимптомной систолической дисфункцией левого желудочка после недавно перенесенного инфаркта миокарда.
Сердечная недостаточность: лечение симптоматической сердечной недостаточности у взрослых при невозможности применения ингибиторов АПФ или в качестве дополнения к терапии ингибиторами АПФ при невозможности применения бета-адреноблокаторов.

Противопоказания
Печеночная недостаточность тяжелой степени, билиарный цирроз печени, холестаз;
одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая , или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом 2 типа;Вальсакор
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
детский возраст до 6 лет;
галактоземия, дефицит лактазы lapp или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов.

Применение при беременности и кормлении грудью
Данных по применению валсартана при беременности нет. Почечная перфузия у плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в третьем триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме валсартана во втором и третьем триместрах. При установлении беременности терапия валсартаном должна быть немедленно прекращена. Нет данных о выделении валсартана в материнское молоко. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

Особые указания
У пациентов со сниженным уровнем натрия и/или межклеточной жидкости, которые принимают диуретики в высоких дозах, после начала лечения валсартаном в редких случаях могут появиться симптомы артериальной гипотензии. Перед началом лечения валсартаном необходимо провести коррекцию уровня натрия и/или межклеточной жидкости, например, снизив дозу диуретика. В случае развития артериальной гипотензии, пациента следует разместить в положение лежа на спине и, при необходимости, провести внутривенно инфузию изотонического раствора натрия хлорида. После того как АД стабилизируется лечение Вальсакором можно продолжать.
У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки безопасность применения валсартана не установлена. Однако учитывая, что препараты, влияющие на РААС, могут повысить концентрацию азота мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии, во время лечения валсартаном рекомендуется проводить периодический мониторинг функции почек.
В настоящее время нет достаточного опыта безопасного применения валсартана у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки.
Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом не следует принимать валсартан, поскольку их РААС не активизирована.
У пациентов со стенозом устья аорты и митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, как и при применении других сосудорасширяющих препаратов, при лечении валсартаном требуется особая осторожность.
У пациентов с нарушением функции почек (КК >10 мл/мин или 0.167 мл/с) коррекции дозы не требуется. Данные по безопасности препарата у пациентов с КК
Одновременное применение блокаторов рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, и ингибитиров АПФ вместе с алискиреном противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (/СКФ/ мл/мин/1.73 м2).
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени без холестаза при лечении препаратом следует соблюдать осторожность.
После недавно перенесенного инфаркта миокарда одновременный прием каптоприла и валсартана не показал дополнительного положительного эффекта при лечении. Одновременный прием этих двух препаратов повышает риск возникновения побочных эффектов в отличие от зарекомендовавших себя методов терапии. В виду этого одновременный прием препарата Вальсакор и ингибитора АПФ не рекомендуется.
При назначении Вальсакора пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда, следует соблюдать осторожность. Оценка состояния пациентов с инфарктом миокарда должна обязательно включать анализ состояния функции почек.
Прием Вальсакора у пациентов с инфарктом миокарда обычно приводит к не большому снижению АД, но при соблюдении дозировки согласно инструкции обычно нет необходимости в прекращении лечения.
У пациентов с сердечной недостаточностью одновременное применение ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов и валсартана повышает риск нежелательных реакций, поэтому подобные комбинации не рекомендуются.
При назначении валсартана пациентам с сердечной недостаточностью следует соблюдать меры предосторожности. Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью обязательно должна включать в себя мониторинг функции почек. Прием валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью обычно приводит к небольшому понижению АД, но при соблюдении дозировки согласно инструкции обычно нет необходимости в прекращении лечения.
У пациентов, функция почек которых зависит от активности РААС (например, у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами АПФ приводит к олигурии и/или прогрессирующей азотемии, а в редких случаях - к острой почечной недостаточности и/или смерти. Ввиду того, что валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключать вероятность того, что он может вызвать почечную недостаточность.
Сообщалось о случаях возникновения ангионевротического отека (в т.ч. отека гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и/или отека лица, губ, глотки и/или языка). У некоторых из этих пациентов отек Квинке отмечался ранее при применении других препаратов, включая ингибиторы АПФ. Вальсакор следует немедленно отменить у пациентов, у которых развивается отек Квинке, и не применять повторно.
При одновременном применении лекарственных препаратов, влияющих на РААС, у чувствительных пациентов были зарегистрированы артериальная гипотензия, обморок, инсульт, гиперкалиемия и нарушения функции почек (в т.ч. острая почечная недостаточность). Требуется осторожность при одновременном применении блокаторов рецепторов ангиотензина II, в т.ч. валсартана, с другими блокаторами РААС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен.
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II, в т.ч. валсартана, с ингибиторами АПФ или алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ2) противопоказано.
Вальсакор содержит лактозу. Пациентам с галактоземией, дефицитом лактазы lapp или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы Вальсакор противопоказан.
Применение в педиатрии
Применение препарата у детей с нарушенной функцией почек (КК30 мл/мин не требуется. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и концентрацию калия в плазме крови. Это относится к случаям применения валсартана при состояниях, которые могут привести к ухудшению функции почек (высокая температура, обезвоживание).
Применение валсартана противопоказано у детей с печеночной недостаточностью тяжелой степени, билиарным циррозом печени и у пациентов с холестазом. Клинический опыт применения валсартана у детей с печеночной недостаточностью легкой и средней степени ограничен. У таких пациентов не следует превышать дозу 80 мг валсартана.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследования влияния на способность управлять автотранспортом и другими механизмами не проводились. При управлении автотранспортом или другими механизмами следует учитывать вероятность возникновения головокружения и утомления.

Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество: валсартан 80 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ; повидон; кроскармеллоза натрия; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат      
оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172), макрогол 4000.

Способ применения и дозы
Вальсакор принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема — 1–2 раза в сутки.
Артериальная гипертензия. Рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз в сутки, независимо от возраста, пола или расы пациента. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 нед и достигает своего максимума через 4 нед. Максимальная суточная доза — 320 мг/сут. Пациентам с нарушенной функцией почек и печени небилиарного происхождения и без холестаза не требуется изменения доз препарата. Возможно комбинирование с другими гипотензивными препаратами.
Хроническая сердечная недостаточность. Рекомендуемая стартовая доза составляет 40 мг 2 раза в сутки. Возможно постепенное увеличение до 80 мг, при хорошей переносимости — до 160 мг 2 раза в сутки, т.е. до максимальной дозы, переносимой пациентом. Максимальная суточная доза — 320 мг, разделенные на 2 приема. У пациентов, одновременно получающих диуретики, а также у пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек, АД. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии необходимо уменьшить дозы Вальсакора.

Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, головокружение, в т.ч. постуральное, вертиго; нечасто — бессонница; иногда — обморок (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, ринит, синусит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; иногда (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) — сердечная недостаточность.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, диарея, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — кожная сыпь.
Со стороны мышц, скелета и соединительной ткани: часто — боль в спине, миалгия, артралгия.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто — снижение либидо; очень редко — нарушение функции почек.
Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд, реакции гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь и васкулит.
Со стороны лабораторных параметров: редко — снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение сывороточного азота мочевины; часто — гиперкалиемия.
Прочие: часто — общая слабость; нечасто — отеки, астения, повышенная утомляемость.

Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II, в т.ч. валсартана, или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ2) противопоказано.
Сообщалось об обратимом увеличении концентрации лития в плазме крови и его токсичности при одновременном применении с ингибиторами АПФ. Ввиду недостаточного опыта одновременного применения валсартана и солей лития, комбинация данных препаратов не рекомендуется. При необходимости одновременного применения лития с валсартаном, следует проводить тщательный мониторинг концентрации лития в крови.
При необходимости одновременного применения валсартана с калиевыми добавками, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли и другими препаратами, повышающими уровень калия, рекомендуется проводить мониторинг концентрации калия в крови.
При одновременном приеме антагонистов ангиотензина II с НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту >3 г/сутки и неселективные НПВС) может возникнуть ослабление антигипертензивного эффекта, повышается риск возникновения нарушений функции почек и увеличения концентрации калия в крови. Поэтому в начале лечения рекомендуется проводить мониторинг функции почек. Таким пациентам также рекомендуется обильное питье.
Валсартан является субстратом транспортных белков ОАТР1В1/ОАТР1В3, которые облегчают захват печенью экзогенных и эндогенных веществ; и субстратом транспортного белка MRP2, который обеспечивает выведение из печени метаболитов эндогенных и экзогенных веществ. Одновременное применение с ингибиторами транспортера захвата (например, рифампицин, циклоспорин) или транспортера оттока (например, ритонавир) может увеличивать системное воздействие валсартана.
Не выявлено клинически значимого взаимодействия валсартана с циметидином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином, гидрохлоротиазидом, амлодипином и глибенкламидом.

Передозировка
Симптомы: снижение АД, спутанность сознания, острая сосудистая недостаточность и/или шок.
Лечение: зависит от времени приема, а также симптомов и их тяжести. В первую очередь необходимо стабилизировать гемодинамику. В случае развития артериальной гипотензии пациента следует разместить в положение лежа на спине, при этом необходимо провести коррекцию ОЦК. Гемодиализ не эффективен.

Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности
3 года.