Триттико таб. 150мг №20

Состав и форма выпуска

Таблетки с контролируемым высвобождением — 1 табл. тразодона гидрохлорид — 75 мг — 150 мг вспомогательные вещества: сахароза; воск карнаубский; повидон (поливинилпирролидон); магния стеарат таблетки 75 мг: 30 табл. — в картонной пачке 1 блистер по 30 табл. или 2 блистера по 15 табл. таблетки 150 мг: 20 табл. — в картонной пачке 1 блистер по 20 табл. или 2 блистера по 10 табл.; 60 табл. — в картонной пачке 3 блистера по 20 табл. или 6 блистеров по 10 табл.

Описание лекарственной формы

Таблетки овальной формы с двумя параллельными рисками на обеих сторонах, белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Характеристика

Производное триазолопиридина.

Фармакокинетика

Всасывание. Абсорбция препарата из ЖКТ после приема внутрь высокая. Cmax после приема внутрь достигается через 1/2-2 ч. Пища замедляет скорость абсорбции, снижает Cmax в плазме крови и увеличивает время ее достижения. Распределение. Проникает через гистогематические барьеры, а также в ткани и жидкости (желчь, слюна, грудное молоко). Связывание с белками плазмы — 89-95%. Метаболизм и выведение. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — 1-м-хлорофенилпиперазина. T1/2 в первую фазу составляет 3-6 ч., во вторую фазу — 5-9 ч. Выводится почками (около 75%) в виде метаболитов, с желчью — около 20%. Выведение полностью завершается через 98 ч после приема препарата.

Фармакодинамика

Антидепрессант, производное триазолопиридина. Оказывает антидепрессивное действие с седативным и анксиолитическим эффектами. Механизм действия связан с высоким сродством препарата к некоторым подтипам серотониновых рецепторов (в зависимости от подтипа рецепторов тразодон вступает в антагонистическое или агонистическое взаимодействие), а также со специфической способностью ингибировать обратный захват серотонина. На нейрональный захват норадреналина и допамина препарат влияет мало. Не оказывает антихолинергического действия. Триттико быстро воздействует на психические (аффективная напряженность, раздражительность, страх, бессонница) и соматические (сердцебиение, головная боль, мышечные боли, учащенное мочеиспускание, повышенное потоотделение, гипервентиляция) симптомы тревоги. Эффективен при расстройствах сна у больных с депрессией: увеличивает глубину и продолжительность сна, восстанавливает его физиологическую структуру и качество. Стабилизирует эмоциональное состояние, улучшает настроение, уменьшает патологическое влечение к алкоголю у пациентов, страдающих хроническим алкоголизмом в период алкогольного абстинентного синдрома, а также в период ремиссии. Эффективен при лечении тревожно-депрессивных состояний и расстройств сна при абстинентном синдроме у пациентов, страдающих зависимостью от производных бензодиазепина. В период ремиссии бензодиазепины могут быть полностью заменены тразодоном. Способствует восстановлению либидо и потенции как у больных с депрессией, так и у здоровых лиц. Не вызывает привыкания, не влияет на массу тела.

Показания к применению

Депрессивные состояния различной этиологии (эндогенные,психотические, невротические,соматогенные и др.) с выраженной тревожностью,напряженностью; болевой синдром при невралгии,агорафобии,алкогольное абстинентное состояние, лекарственная зависимость к бензодиазепинам,снижение либидо,импотенция.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность,инфаркт миокарда (ранний восстановительный период), желудочковая аритмия, экстрасистолия,тахикардия,печеночная и/или почечная недостаточность,беременность, кормление грудью,возраст до 6 лет.С осторожностью. Артериальная гипертензия (может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов),приапизм в анамнезе.

Применение при беременности и детям

Противопоказано при беременности На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.Возраст до 6 лет.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств:утомляемость, слабость,головная боль, головокружение,бессонница,сонливость,возбуждение,психоз,гипомания,галлюцинации,тремор,мышечные подергивания,большие судорожные припадки (grand mal),афазия,атаксия,акатизия, дискинезия,парестезии,спутанность сознания,синкопальные состояния,нечеткость зрения, диплопия.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение,гемостаз): артериальная гипотензия, в т.ч. ортостатическая; фибрилляция предсердий, аритмии (в т.ч. тахи- и брадикардия, эктопические желудочковые ритмы),застойная сердечная недостаточность, лейкоцитоз или лейкопения, нейтропения (обычно незначительная),гемолитическая анемия,метгемоглобинемия.Со стороны органов ЖКТ:повышение аппетита,сухость и неприятный привкус во рту, гиперсаливация,кариес,заболевания околозубных тканей, кандидоз ротовой полости, тошнота,рвота,метеоризм,диарея,запор,холестаз,повышение уровня билирубина и амилазы в плазме крови,желтуха.Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи,учащение мочеиспускания,гематурия, преждевременные менструации, гирсутизм,повышение либидо, приапизм,импотенция,ретроградная эякуляция.Аллергические реакции:кожная сыпь, крапивница.Прочие:миалгия,боль в грудной клетке,алопеция, псориаз,отеки.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие некоторых гипотензивных препаратов (обычно требуется снижение их доз). При совместном применении усиливает действие препаратов, угнетающих ЦНС (в т.ч. клонидин, метилдопа). Усиливает и удлиняет седативный и антихолинергический эффекты трициклических антидепрессантов, галоперидола, локсапина, мапротилина, фенотиазинов, пимозида и тиоксантенов. При совместном применении повышает концентрацию дигоксина и фенитоина в плазме крови. Антигистаминные препараты и лекарственные средства, обладающие холинолитической активностью, могут выявить слабый антихолинергический эффект тразодона. Ингибиторы МАО повышают риск развития побочных эффектов.

Дозировка

Внутрь,после еды.Как антидепрессант-по 50 мг 3 раза в сутки,затем,в зависимости от вида и тяжести депрессии,дозу постепенно (по 50 мг каждые 3-4 дня) увеличивают до 300-500 мг в сутки (не более 600 мг); поддерживающая доза также подбирается индивидуально.В качестве анксиолитика-по 25 мг 3 раза в сутки.В/в и в/м - 50 мг для премедикации.

Передозировка

Симптомы: тошнота, сонливость, артериальная гипотензия. Лечение: Проведение симптоматической терапии (промывание желудка, форсированный диурез и т.д.). Специфический антидот отсутствует.

Меры предосторожности

При применении тразодона возможно некоторое снижение количества лейкоцитов, которое не требует специфического лечения, за исключением случаев выраженной лейкопении. Поэтому рекомендуется проводить исследования периферической крови, особенно при наличии болей в горле при глотании и появлении лихорадки. Препарат не обладает антихолинергическим действием, поэтому может назначаться пациентам пожилого возраста, страдающим гипертрофией предстательной железы, закрытоугольной глаукомой, нарушениями когнитивных функций. При появлении продолжительных и неадекватных эрекций следует обратиться к врачу. Во время лечения следует воздерживаться от приема алкоголя и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций (управление автомобилем или другими механизмами).