Телсартан таб. 80мг №30

Форма выпуска
Таблетки 

Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа 
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Телмисартан. 

Фармакологические свойства 
Фармакокинетика 
Телмисартан быстро всасывается, абсорбировавшееся количество варьирует. Биодоступность телмисартана составляет приблизительно 50 %. 
При приеме телмисартана одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Незначительное снижение AUC не приводит к уменьшению терапевтического эффекта. 
Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmax (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. 
Связь с белками плазмы более 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Объем распределения составляет приблизительно 500 л. 
Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования исходного вещества с глюкуронидом. Фармакологическая активность конъюгата не обнаружена. 
Телмисартан обладает биэкспоненциальным характером фармакокинетики с терминальным периодом полувыведения >20 часов. Cmax и – в меньшей степени – AUC увеличиваются непропорционально с дозой. Клинически значимая кумуляция телмисартана не обнаружена. 
После перорального приема телмисартан почти полностью выводится через кишечник в неизмененном виде. Общая экскреция с мочой составляет менее 2 % от дозы. Общий плазменный клиренс высокий (приблизительно 900 мл/мин) по сравнению с «печеночным» кровотоком (приблизительно 1500 мл/мин). 
Пациенты пожилого возраста 
Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не изменяется. 
Пациенты с почечной недостаточностью 
У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, наблюдаются меньшие концентрации в плазме. У лиц с почечной недостаточностью телмисартан больше связывается с белками плазмы и не выводится при диализе. При почечной недостаточности период полувыведения не изменяется. 
Пациенты с печеночной недостаточностью 
У пациентов с печеночной недостаточностью абсолютная биодоступность телмисартана увеличивается до 100 %. Период полувыведения при печеночной недостаточности не изменяется. 
Дети 
Фармакокинетика двух введений телмисартана оценивалась у пациентов с гипертензией (n = 57) в возрасте от 6 до 18 лет после приема телмисартана в дозах 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение четырехнедельного периода лечения. Результаты исследования подтвердили, что показатели фармакокинетики телмисартана у детей в возрасте младше 12 лет соответствуют таковым у взрослых и, в частности, был подтвержден нелинейный характер Cmax. 
Фармакодинамика 
Телсартан® является эффективным и специфическим (селективным) антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь. Телмисартан с очень высокой афинностью вытесняет ангиотензин II из мест его связывания в рецепторах субтипа AT1, которые отвечают за известное действие ангиотензина II. Телмисартан не обладает действием агониста в отношении AT1 рецептора. Телмисартан селективно связывается с AT1-рецепторами. Связь носит длительный характер. Телмисартан не проявляет афинности к другим рецепторам, в том числе к AT2 рецептору и другим, менее изученным AT рецепторам. 
Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. 
Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме, не блокирует ренин в плазме человека и ионные каналы. 
Телмисартан не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (киназа II), который разрушает брадикинин. Поэтому нет усиления побочных эффектов, связанных с действием брадикинина. 
У человека доза телмисартана 80 мг почти полностью ингибирует вызванное ангиотензином II повышение артериального давления (АД). Ингибиторный эффект поддерживается в течение более 24 часов и еще определяется через 48 часов. 
Лечение эссенциальной артериальной гипертензии 
После приема первой дозы телмисартана АД снижается через 3 часа. Максимальное снижение АД постепенно достигается через 4 недели после начала лечения и поддерживается в течение длительного лечения. 
Гипотензивное действие продолжается в течение 24 часов после приема препарата, включая 4 часа перед приемом очередной дозы, что подтверждают амбулаторные измерения АД, а также устойчивые (выше 80 %) соотношения минимальной и максимальной концентраций препарата после приема 40 и 80 мг препарата Телсартан® в контролируемых клинических испытаниях. 
У пациентов с гипертензией Телсартан® снижает как систолическое, так и диастолическое давление без изменения частоты сердечных сокращений. 
Антигипертензивное действие телмисартана сравнивалось с представителями других классов гипотензивных препаратов, такими как: амлодипин, атенолол, эналаприл, гидрохлоротиазид, лозартан, лизиноприл, рамиприл и валсартан. 
В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к значениям до лечения в течение нескольких дней без признаков быстрого возобновления артериальной гипертензии (нет синдрома «рикошета»). 
В клинических исследованиях показано, что применение телмисартана связано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка и индекса массы левого желудочка у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. 
У пациентов с гипертензией и диабетической нефропатией при лечении препаратом Телсартан® наблюдается статистически значимое снижение протеинурии (включая микроальбуминурию и макроальбуминурию). 
В многоцентровых международных клинических исследованиях было доказано, что случаев сухого кашля у пациентов, принимавших телмисартан, было значительно меньше, чем у пациентов, получавших ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ). 
Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности 
У пациентов 55 лет и старше с наличием в анамнезе ИБС, инсульта, заболеваний периферических сосудов или сахарного диабета с поражением органов-мишеней (ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро и микроальбуминурия) применение препарата Телсартан® позволяет уменьшить частоту инфарктов миокарда, инсультов, госпитализаций по поводу застойной сердечной недостаточности и снизить смертность от сердечно-сосудистых заболеваний. 
Дети 
Антигипертензивный эффект телмисартана оценивался у пациентов с гипертензией в возрасте от 6 до 18 лет (n = 76) после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг (пролечено n = 30) или 2 мг/кг (пролечено n = 31) за четырехнедельный период лечения. 
Систолическое артериальное давление (САД) в среднем снизилось от исходного значения на 8.5 мм.рт.ст и 3.6 мм.рт.ст. в группах телмисартана 2 мг /кг и 1 мг/кг соответственно. Диастолическое артериальное давление (ДАД) в среднем снизилось от исходного значения на 4.5 мм.рт.ст. и 4.8 мм.рт.ст. в группах телмисартана 1 мг/кг и 2 мг/кг соответственно. 
Изменения носили дозозависимый характер. 
Профиль безопасности был сопоставим с таковым у взрослых пациентов. 

Показания
лечение эссенциальной артериальной гипертензии 
профилактика (снижение) сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов старше 55 лет с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний 

Противопоказания
повышенная чувствительность к телмисартану или к любому из компонентов препарата 
обструктивные заболевания желчных путей 
тяжелая печеночная недостаточность 
совместный прием телмисартана с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/ 1,73 м2) 
редкая наследственная непереносимость фруктозы 
беременность и период лактации 
детский и подростковый возраст до 18 лет 

Особые указания
Реноваскулярная гипертензия 
Имеется повышенный риск развития тяжелой гипотензии у пациентов с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки, которые получают лечение лекарствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. 
Нарушения функции почек и состояния после пересадки почки 
При использовании телмисартана у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется периодическое наблюдение за уровнем калия и креатинина в сыворотке крови. Опыт использования телмисартана у пациентов с недавней трансплантацией почки отсутствует. 
Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) 
Симптоматическая гипотензия, особенно после приема первой дозы, может наблюдаться у пациентов со снижением ОЦК и/или гипонатриемией вследствие массивной диуретической терапии, ограничения потребления соли, диареи или рвоты. Такие состояния, особенно снижение ОЦК и/или снижение натрия, следует откорректировать до назначения телмисартана. 
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы: 
Известны случаи изменения функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности) как результат ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, зарегистрированные у восприимчивых людей, особенно при комбинации лекарственных препаратов, влияющих на эту систему. Поэтому применение двойной блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, при добавлении ингибитора АПФ или прямого ингибитора ренина алискирена к антагонисту рецепторов ангиотензина II) следует ограничить индивидуальными случаями и проводить при тщательном мониторинге функции почек. 
Другие состояния, связанные со стимуляцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы 
У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых зависят преимущественно от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или сопутствующим заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение другими лекарствами, влияющими на эту систему, связывали с острой гипотензией, гиперазотемией, олигурией или, в редких случаях, с острой почечной недостаточностью. 
Первичный альдостеронизм 
Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на лечение антигипертензивными лекарствами, действующими путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому использование телмисартана у этой группы пациентов не рекомендуется. 
Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия 
Как и при использовании других сосудорасширяющих лекарств, у пациентов, страдающих аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, следует соблюдать особую осторожность при назначении телмисартана. 
Гиперкалиемия 
Во время лечения лекарствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может наблюдаться гиперкалиемия, особенно при наличии заболеваний почек и/или сердечной недостаточности. У пациентов этой группы риска рекомендуется контролировать уровень калия. 
Комбинированное использование калий-сберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий или другие лекарства, которые могут увеличить уровень калия (гепарин и т.д.), может привести к повышению уровня калия в сыворотке, поэтому их следует использовать с телмисартаном осторожно. 
Нарушения функции печени 
Телмисартан выводится в основном с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчных путей или печеночной недостаточностью возможно замедление выведения препарата из организма. Телмисартан у этих пациентов следует использовать с осторожностью. 
Сорбитол 
Телмисартан содержит 338 мг сорбитола в максимальной рекомендованной суточной дозе 80 мг. Пациентам с редким наследственным заболеванием непереносимости фруктозы не следует использовать данное лекарственное средство. 
Сахарный диабет 
У пациентов с сахарным диабетом с сопутствующей ишемической болезнью сердца (ИБС) риск развития фатального инфаркта миокарда и неожиданной смерти вследствие сердечно-сосудистых заболеваний может повышаться при лечении лекарственными средствами, снижающими артериальное давление (напр. блокаторы рецепторов ангиотензина или ингибиторы АПФ). У пациентов с сахарным диабетом ИБС может быть бессимптомной и поэтому недиагностированной. Пациенты с сахарным диабетом должны проходить надлежащее диагностическое обследование (напр. электрокардиограмма с физической нагрузкой), чтобы установить и назначить соответствующее лечение ИБС перед началом приема телмисартана. 
Как и ингибиторы АПФ, блокаторы ангиотензиновых рецепторов, включая телмисартан, обладают меньшей эффективностью снижения АД у чернокожих пациентов, чем у нечернокожих вследствие значительного преобладания состояний низкого ренина у чернокожих пациентов с артериальной гипертензией. 
Как и другие антигипертензивные вещества, блокаторы ангиотензиновых рецепторов могут вызвать чрезмерное снижение давления крови у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемическим сердечно-сосудистым заболеванием, что может привести к и инфаркту миокарда или инсульту. 
Сорбитол 
В составе препарата телмисартан содержится сорбитол (E420). Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы не должны принимать телмисартан. 
Этнические различия: 
В соответствии с наблюдениями по ингибиторам ангиотензин-превращающего фермента, телмисартан и другие антагонисты рецептора ангиотензина II очевидно менее эффективны для понижения кровяного давления людей с черной кожей, чем у иных рас, возможно в связи с более широким распространением низкорениновых состояний у людей с черной кожей, имеющих повышенное артериальное давление. 
Беременность 
Не рекомендуется прием антагонистов ангиотензин-II-рецепторов в период беременности. Пациенты, принимающие антагонисты ангиотензин-II-рецепторов и планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативную терапию антигипертензивными препаратами с известным профилем безопасности при использовании во время беременности. 
В случае установления беременности лечение антагонистами ангиотензин-II-рецепторов должно быть немедленно прекращено и должна быть начата соответствующая альтернативная терапия. 
Доклинические исследования с телмисартаном не подтверждают тератогенного эффекта, но свидетельствуют о фетотоксичности. 
Антагонисты рецепторов ангиотензина II противопоказаны во время второго и третьего триместров беременности, так как в эти периоды беременности прием антагонистов рецепторов ангиотензина II является фетотоксичным (ухудшение работы почек, олигогидрамнион, замедление окостенения черепа), а также токсичным для новорожденных (почечная недостаточность, гипотония, гиперкалиемия). Если антагонисты рецепторов ангиотензина II принимались во время второго триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование функции почек и черепа. Новорожденные, чьи матери принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны тщательно наблюдаться в отношении гипотонии. 
Период лактации 
Телмисартан противопоказан в период лактации, так как неизвестно выделяется ли он с грудным молоком. Доклинические исследования показали выделение телмисартана с грудным молоком. 
Фертильность 
Исследования по воздействию препарата на фертильность человека не проводились. В доклинических исследованиях не обнаружено воздействия телмисартана на фертильность обоих полов. 
Другое: 
Как и при приеме антигипертензивных средств чрезмерное пониженое кровяного давления у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ишемическим сердечно-сосудистым заболеванием может привести к инфаркту миокарда или инсульту. 
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами 
Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности. 

Состав
Одна таблетка содержит 
активное вещество – телмисартан 80, 
вспомогательные вещества: меглумин, натрия гидроксид, повидон (PVP К 30), маннитол, магния стеарат, вода 

Способ применения и дозы
Таблетки телмисартан предназначены для ежедневного перорального приема и принимаются с жидкостью, с или без еды. 
Лечение эссенциальной артериальной гипертензии 
Рекомендованная доза для взрослых составляет 40 мг один раз в день. 
В случаях, когда желаемое АД не достигается, доза препарата Телсартан® может быть увеличена до максимальной 80 мг один раз в день. 
При увеличении дозы следует принять во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение четырех-восьми недель после начала лечения. 
Телсартан® можно использовать в комбинации с тиазидными диуретиками, например, гидрохлоротиазидом, который в сочетании с телмисартаном оказывает дополнительный гипотензивный эффект. 
У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии доза телмисартана 160 мг/сутки (две таблетки препарата Телсартан® 80 мг) и в комбинации с гидрохлоротиазидом 12,5-25 мг/сутки хорошо переносилась и была эффективной. 
Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности 
Рекомендуемая доза составляет 80 мг один раз в день. 
Не выяснено, являются ли дозы ниже 80 мг эффективными для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности. 
На начальном этапе применения препарата Телсартан® для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендуется контроль артериального давления (АД), а также может понадобиться коррекциям АД лекарственными средствами, снижающими АД. 
Телсартан® можно принимать вне зависимости от приема пищи. 
Почечная недостаточность 
Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Имеется ограниченный опыт лечения пациентов с серьезной почечной недостаточностью и гемодиализом. Для таких пациентов рекомендуется начать с более низкой дозы 20 мг. Телсартан® не удаляется из крови при гемофильтрации. 
Печеночная недостаточность 
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 40 мг однократно в день. 
Пожилые пациенты 
Коррекция дозы не требуется. 

Побочные действия
В плацебо-контролируемых испытаниях на пациентах с артериальной гипертензией суммарное количество побочных действий, о которых сообщается при приеме телмисартана (41,4 %), обычно сопоставимо с количеством побочных действий, возникающих при приеме плацебо (43,9 %). Это количество побочных действий не было дозозависимым, не было связано с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов. 
Профиль безопасности телмисартана у пациентов, принимавших препарат для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и смертности, соответствовал профилю безопасности для пациентов с артериальной гипертензией. 
Перечисленные ниже побочные действия были получены в результате контролируемых клинических испытаний, в которых участвовали пациенты с гипертензией, а также из постмаркетинговых исследований. Кроме того, включены серьезные побочные действия и побочные действия, которые привели к прекращению приема препарата, о которых сообщалось в трех клинических длительных испытаниях, проводившихся с участием 21 642 пациентов, принимавших телмисартан для предотвращения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности в течение шести лет. 
Нежелательные явления приведены ниже с использованием следующей классификации: часто ≥1/100 до 
Инфекции и инвазии: 
Нечасто: 
- инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит), инфекции верхних дыхательных путей 
Редко: 
- сепсис (включая случаи с летальным исходом) 
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы: 
Нечасто: 
- анемия 
Редко: 
- эозинофилия, тромбоцитопения 
Нарушения со стороны иммунной системы: 
Редко: 
- гиперчувствительность, анафилактические реакции 
Нарушения метаболизма: 
Нечасто: 
- гиперкалиемия 
Редко: 
- гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом) 
Психические нарушения: 
Нечасто: 
- бессонница, депрессия, 
Редко: 
- чувство беспокойства 
Нарушения со стороны центральной нервной системы: 
Нечасто: 
- синкопа (обморок) 
Нарушения со стороны органов зрения: 
Редко: 
- зрительные расстройства 
Нарушения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата 
Нечасто: 
- головокружение 
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: 
Нечасто: 
- брадикардия, гипотензия, ортостатическая гипотензия 
Редко: 
- тахикардия 
Нарушения со стороны органов дыхания: 
Нечасто: 
- одышка 
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: 
Нечасто: 
- боль в животе, рвота, диспепсия, метеоризм, диарея 
Редко: 
- сухость во рту, дискомфорт в области желудка 
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: 
Редко: 
- нарушение функции печени/печеночные расстройства 
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: 
Нечасто: 
- кожный зуд, гипергидроз, сыпь 
Редко: 
- ангиоэдема (вплоть до летальных исходов), экзема, эритема, крапивница, медикаментозная сыпь, токсическая сыпь 
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: 
Нечасто: 
- боль в спине, миалгия, боль в сухожилиях (тендинитоподобные симптомы) 
Редко: 
- артралгия, боль в нижних конечностях, спазмы мышц (судороги икроножных мышц) 
Общие расстройства: 
Нечасто: 
- боль в грудной клетке, астения (слабость) 
Редко: 
- гриппоподобный синдром 
Изменения лабораторных показателей: 
Нечасто: 
- повышение креатинина в крови 
Редко: 
- снижение уровня гемоглобина, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК) в крови 

Лекарственное взаимодействие
Препарат Телсартан может увеличить гипотензивный эффект других антигипертензивных веществ. Другие клинически значимые взаимодействия не выявлены. 
Совместное использование телмисартана с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином не приводит к клинически значимому взаимодействию. При одновременном применении с дигоксином наблюдалось повышение средней минимальной концентрации дигоксина в плазме крови на 20 % (в единичном случае на 39 %), поэтому необходимо проводить мониторинг уровня дигоксина в плазме крови. 
При одновременном использовании телмисартана и рамиприла наблюдалось повышение AUC0-24 и Cmax рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза. Клиническая значимость этого явления не установлена. 
Сообщалось об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке и токсичности при совместном использовании лития с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая телмисартан. В данном случае рекомендуется проводить мониторинг уровня лития в плазме крови, а пациенты должны находиться под строгим наблюдением врача. 
Одновременное лечение нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту, ингибиторы циклооксигеназы-2 [ЦОГ-2] и неселективные НПВП, связано с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. 
Препараты, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут обладать синергическим действием. Пациентам, получающим одновременно НПВП и телмисартан, в начале лечения следует адекватно восполнять потерю воды и контролировать функцию почек. 
Сообщалось о некотором снижении антигипертензивного эффекта телмисартана при одновременном применении с НПВП. 
Одновременное лечение телмисартана с кортикостероидными препаратами уменьшается противогипертонический эффект 

Передозировка
Данные по передозировке у людей весьма ограничены. 
Симптомы: наиболее вероятными признаками передозировки могут быть гипотензия и тахикардия, развитие брадикардии также не исключается. 
Лечение: рекомендуемое лечение – симптоматическое. Телмисартан не удаляется из крови гемодиализом. 

Условия хранения
В сухом, защищенном от свете месте при температуре не выше 25 °С. 
Хранить в недоступном для детей месте! 

Срок годности
2 года