Кофеина-бензоат натрия таб. 100мг №10

Состав
В 1 таблетке содержится:
 Действующее вещество
  Кофеина-бензоат натрия 0,1 г.
  Вспомогательные вещества
Крахмал картофельный, кальция стеарат.
  В контурной безъячейковой упаковке 6 таблеток.

Показания к применению
 Снижение умственной и физической работоспособности.
 Умеренная артериальная гипотония.
 Сонливость.
 Комплексная терапия головных болей сосудистого характера.
   
Фармакокинетика
При приёме внутрь абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту.
Максимальная концентрация в плазме крови через 50 - 75 минут, период полувыведения составляет 3,9-5,3 ч (иногда до 10 ч). Связь с белками крови (альбуминами) -15%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до 10 - 15%.
Кофеин метаболизируется в печени (основная часть деметилируется и окисляется) с образованием 5 метаболитов. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (10% в неизменном виде).
 
Клиническая фармакология
Кофеин - метилксантин, оказывающий психостимулирующее и аналептическое действие.
Конкурентно блокирует центральные и периферические А ₁ и А ₂ аденозиновые рецепторы. Тормозит активность фосфодиэстеразы в центральной нервной системе, сердце, гладкой и поперечно-полосатой мышечной ткани, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только высоких доз кофеина).
Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая рефлексы. Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость.
В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших - эффект угнетения нервной системы. Учащает и углубляет дыхание, обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на сердечно-сосудистую систему складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центр n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия).
Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока). Артериальное давление (АД) изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или несколько повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.
Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т. ч. бронходилатирующий эффект), на поперечно-полосатую - стимулирующее. Повышает секреторную активность желудка и диурез (снижение реабсорбции Na ⁺ и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках). Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток. Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.
  Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период кормления грудью.
 
Противопоказания
 Гиперчувствительность, в том числе к другим ксантинам.
Тревожные расстройства.
Артериальная гипертензия .
Нарушения сна .
Детский возраст до 12 лет (при терапии утомляемости, сонливости).
Органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе:
Острый инфаркт миокарда.
Атеросклероз .
Пароксизмальная тахикардия .
Частая желудочковая экстрасистолия .
Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.
С осторожностью:
Глаукома.
Повышенная возбудимость.
Пожилой возраст.
Беременность и период лактации.
 
Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы
Возбуждение, тревога, тремор, беспокойство, головная боль, Головокружение , судороги, усиление рефлексов, повышение мышечного тонуса, тахипноэ, бессонница , при внезапной отмене - усиление процессов торможения ЦНС, утомление, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Сердцебиение, тахикардия , аритмия , повышение артериального давления .
Со стороны пищеварительной системы
Тошнота, рвота , обострение язвенной болезни .
Прочие
Заложенность носа, при длительном применении - привыкание, лекарственная зависимость.
   
Взаимодействие
Табачный дым, дифенин и другие индукторы микросомального окисления повышают интенсивность печеночного метаболизма кофеина, снижая его эффективность. Пероральные контрацептивные средства, ингибируя метаболизм кофеина, повышают его эффекты.
Ципрофлоксацин , эноксацин , пипемидиновая кислота, циметидин удлиняют период полувыведения кофеина, замедляя его печеночный метаболизм.
Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина). При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона , противосудорожных лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин ) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивных лекарственных средств, дисульфирама , ципрофлоксацина, норфлоксацина - снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови). Кофеинсодержащие напитки и др. лекарственные средства, стимулирующие ЦНС, - возможна чрезмерная стимуляция ЦНС.
Мексилетин - снижает выведение кофеина до 50%; никотин - увеличивает скорость выведения кофеина.
Ингибиторы МАО, фуразолидон , прокарбазин и селегилин - большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления. Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте. Снижает эффект наркотических и снотворных лекарственных средств, повышает - ненаркотических анальгетиков (повышение всасываемости). Увеличивает выведение препаратов лития с мочой. Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.
Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими лекарственными средствами - к дополнительной стимуляции ЦНС и др., аддитивным токсическим эффектам. Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, др. ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.
 
Передозировка
Симптомы: боль в животе, ажитация, тревога, психическое и двигательное возбуждение, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия , аритмия , гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота , иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические судороги). Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в том числе на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания,экстрасистолию .
Лечение: промывание желудка, если кофеин был принят в последние 4 ч в дозе более 15мг/кг не было рвоты, вызванной кофеином. Прием активированного угля , слабительных лекарственных средств, при геморрагическом гастрите - введение антацидных препаратов и промывание ледяным 0,9% раствором хлорида натрия ; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках - в/в диазепам , фенобарбитал или фенитоин , поддержание баланса жидкости и солей. Гемодиализ.

Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
Не принимать перед сном. Дозы препарата подбирают индивидуально.
Взрослым - по 0,05 - 0,1 г 2 - 3 раза в день. Высшая разовая доза - 0,3 г, высшая суточная доза - 1 г.
Детям - по 0,03-0,075 г 2-3 раза в день.
 
Меры предосторожности
Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения ЦНС (сонливость, Депрессия ).
Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности. В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.
Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз. Проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами  
Следует соблюдать осторожность при работе с механизмами.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С, защищенном от света месте.
Срок годности: 5 лет.
Хранить в местах недоступных для детей.
Не использовать после истечения срока годности.