-
Описание
-
Аналоги
-
Товары похожего назначения
-
Состав
1 мл препарата содержит: действующее вещество: кеторолака трометамин 30 мг, вспомогательные вещества: Пропиленгликоль 400,00 мг, Этанол 95 % 115,00 мг, Натрия хлорид 4,35 мг, Динатрия эдетата дигидрат (трилон Б) 1,00 мг, Октоксинол 10 (Тритон® Х-100) 0,07 мг, 1 М раствор натрия гидроксида до рН 7,0-8,0, Вода для инъекций до 1 мл
Фармакологическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кеторолак относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы 1 (ЦОГ 1) и циклооксигеназы 2 (ЦОГ 2), катализирующей образование простагландинов (Pg) из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего действия сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП. Начало анальгезирующего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч и длится около 4-6 ч.
Фармакокинетика
Всасывание: Биодоступность – полная и быстрая. После внутримышечного введения 30 мг максимальная концентрация (Cmax) – 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТCmax) – 15-73 мин и 30-60 мин соответственно. После внутривенного введения в дозе 15 мг Cmax составляет 1,96-2,98 мкг/мл, в дозе 30 мг – Cmax составляет 3,69-5,61 мкг/мл.
Распределение: Связь с белками плазмы – 99 %. Время достижения равновесной концентрации (Сss) – 24 ч, Сss составляет при внутримышечном введении 15 мг 4 раза в сутки – 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29-2,47 мкг/мл. Объем распределения – 0,15-0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20 %. Проникает в грудное молоко: после введения 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч и составляет 7,3 нг/мл, через 2 часа после введения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – составляет 7,9 нг/л.
Метаболизм: Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91 % почками, 6 % - через кишечник.
Выведение: Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после внутримышечного введения 30 мг). Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и уменьшается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч. Общий клиренс при внутримышечном введении 30 мг составляет 0,023 л/ч/кг, при внутривенном введении 30 мг – 0,03 л/кг/ч. Кеторолак не выводится при гемодиализе.
Показания к применению
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения,на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
- гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
- анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП);
- гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, пептические язвы, кровотечения или высокий риск их развития, гипокоагуляция (в том числе гемофилия), воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит);
- тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- тяжелая почечная недостаточность (креатинин сыворотки > 700 мкмоль/л), прогрессирующее заболевание почек;
- подтвержденная гипокалиемия;
- декомпенсированная сердечная недостаточность, состояние после аортокоронарного шунтирования;
- препарат не применяют для обезболивания перед и во время проведения хирургических операций из-за высокого риска кровотечений;
- внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- беременность, период родов, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Взаимодействие
Одновременное применение кеторолака с другими НПВП, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.Не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддержания анестезии. При совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у пациентов с хроническими болями) и повышении дозы препарата. Для снижения риска развития НПВП-гастропатии применяют антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.
Одновременное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака, с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность. Не использовать одновременно с 8 парацетамолом более 2 дней. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме крови.
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения.
Одновременное применение с антикоагулянтами – производными кумарина и индандиола, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными лекарственными средствами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.
Специальные указания
Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на кеторолак или другие НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача. Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций. При необходимости можно применять с опиоидными анальгетиками.
Способ применения
Внутримышечно, внутривенно.
Препарат предназначен для кратковременного применения.
Препарат вводят внутривенно струйно в течение не менее 15 с или внутримышечно медленно, глубоко в ягодичную мышцу, в минимально эффективных дозах минимально коротким курсом. При необходимости одновременно можно дополнительно применять опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.
Разовые дозы при однократном введении:
- пациенты от 16 до 65 лет и массой тела более 50 кг – 60 мг (2 мл) внутримышечно или 30 мг (1 мл) внутривенно;
- пациенты старше 65 лет, или с почечной недостаточностью (креатинин сыворотки 170-442 мкмоль/л), или с массой тела менее 50 кг – 30 мг (1 мл) внутримышечно или 15 мг (0,5 мл) внутривенно.
Дозы при многократном введении:
- пациенты от 16 до 65 лет и массой тела более 50 кг – 30 мг (1 мл) внутримышечно или внутривенно при необходимости каждые 6 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг (3 мл);
- пациентам старше 65 лет, или с почечной недостаточностью (креатинин сыворотки 170-442 мкмоль/л), или с массой тела менее 50 кг – 15 мг (0,5 мл) внутримышечно или внутривенно при необходимости каждые 6 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг (2 мл).
Максимальная продолжительность курса лечения не должна превышать 2 дней.
При переходе с парентерального введения препарата на пероральное применение суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов до 65 лет и 60 мг для пациентов старше 65 лет или с почечной недостаточностью, или с массой тела менее 50 кг. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.
Побочные действия
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные явления классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень частые (> 10 %), частые (> 1 % и < 10 %), нечастые (> 0,1 % и < 1 %), редкие (> 0,01 % и < 0,1 %), очень редкие (< 0,01 %), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).Местные реакции: частые – жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции: нечастые – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке).
Со стороны центральной нервной системы:очень частые – головная боль; частые – головокружение, сонливость, повышенное потоотделение; нечастые – тремор, необычные сновидения, галлюцинации, эйфория, экстрапирамидные симптомы, вертиго, парестезия, депрессия, бессонница, нервозность, патологическое мышление, потеря концентрации внимания, гиперкинез, помрачение сознания (ступор), асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), психоз, обморочные состояния.
Со стороны мочевыделительной системы: нечастые – гематурия, протеинурия, задержка мочеиспускания, олигурия, полиурия, учащенное мочеиспускание, острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, интерстициальный нефрит, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура).
Со стороны пищеварительной системы: очень частые – гастралгия, диспепсия, тошнота; частые – диарея, запор, метеоризм, ощущение переполнения желудка, рвота, стоматит; нечастые – повышение или снижение аппетита, анорексия, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением – боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с 7 кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит, полидипсия, сухость во рту; частота неизвестна – обострение язвенного колита или болезни Крона.
Со стороны органов кроветворения: частые – пурпура; нечастые – анемия, эозинофилия.
Со стороны дыхательной системы: нечастые – бронхоспазм или одышка, отек легких, ринит, отек гортани (затруднение дыхания).
Со стороны органов чувств: нечастые – нарушения вкуса, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия), снижение слуха, звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частые – повышение артериального давления; нечастые – ощущение сердцебиения, бледность кожных покровов, обморок, гиперемия; частота неизвестна – снижение артериального давления, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, инсульт.
Со стороны системы гемостаза: нечастые – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Прочие: частые – отеки; нечастые – увеличение массы тела, лихорадка, инфекции, астения, повышенное потоотделение, отек языка; частота неизвестна – повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови.
Передозировка
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: специфического антидота не существует, рекомендуется промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и симптоматическая терапия (поддержание жизненно важных функций организма). Кеторолак не выводится в достаточной степени при помощи диализа.
Взаимодействие
- Одновременное применение кеторолака с другими НПВП, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.
- Одновременное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака, с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность. Не использовать одновременно с 8 парацетамолом более 2 дней. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме крови.
- При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения.
- Одновременное применение с антикоагулянтами – производными кумарина и индандиола, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными лекарственными средствами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.
- Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландинов в почках). Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови. При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
- Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности препарата. Не рекомендуется одновременное применение с солями лития, пентоксифиллином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, антацидами, мифепристоном.
- Препарат нельзя смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, меперидина гидрохлоридом, прометазина гидрохлоридом или гидроксизина гидрохлоридом (кеторолак осаждается из раствора). Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять после окончания срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту