Кардосал таб. п/о 40мг №28

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 

Упаковка
28 шт. 

Фармакологическое действие
Антагонист рецепторов ангиотензина II (типа AT1). Ангиотензин II является первичным вазоактивным гормоном РААС и играет значимую роль в патофизиологии артериальной гипертензии посредством AT1-рецепторов. Предполагается, что олмесартан блокирует все эффекты ангиотензина II, опосредованные AT1-рецепторами независимо от источника и пути синтеза ангиотензина II. 
При артериальной гипертензии олмесартан вызывает дозозависимое продолжительное снижение АД. Нет доказательных данных о развитии артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, о тахикардии во время длительного лечения (для препаратов Кардосал® 20 и Кардосал® 40) и о развитии синдрома отмены (резкое повышение АД после отмены препарата). 
Прием олмесартана медоксомила 1 раз/сутки обеспечивает эффективное и мягкое снижение АД в течение 24 ч, причем эффект после однократного приема аналогичен эффекту от приема препарата 2 раза/сутки в той же самой суточной дозе. 
Гипотензивное действие олмесартана развивается, как правило, уже через 2 недели, а максимальный эффект развивается приблизительно через 8 недель после начала терапии. 
Фармакокинетика 
Всасывание и распределение 
Олмесартана медоксомил является пролекарством. Он быстро превращается в фармакологически активный метаболит олмесартан под действием ферментов в слизистой оболочке кишечника и в портальной крови во время абсорбции из ЖКТ. Олмесартана медоксомил в неизмененном виде в плазме крови не обнаруживался. Биодоступность олмесартана в среднем составляет 25,6%. Cmax олмесартана в плазме крови в среднем достигается через 2 ч после приема олмесартана медоксомила внутрь и возрастает приблизительно линейно с увеличением однократной дозы до 80 мг. 
Прием пищи не оказывает значительного влияния на биодоступность олмесартана, поэтому олмесартана медоксомил можно принимать независимо от приема пищи. 
Клинически значимых различий в фармакокинетических показателях олмесартана в зависимости от пола не выявлено. 
Олмесартан связывается с белками плазмы крови (99,7%), но потенциал для клинически значимого смещения величины связывания с белками при взаимодействии олмесартана с другими высокосвязывающимися и одновременно применяемыми лекарственными средствами является низким (подтверждением тому служит отсутствие клинически значимого взаимодействия между олмесартаном и варфарином). Связь олмесартана с клетками крови незначительна. 
Метаболизм и выведение 
Общий плазменный клиренс обычно составляет 1,3 л/ч (коэффициент вариации - 19%) и является относительно низким по сравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 90 л/ч). Почечное выведение составляет приблизительно 40%, с желчью - около 60%. Внутрипеченочная циркуляция олмесартана минимальна. Поскольку большая часть олмесартана выводится через печень, то его применение у пациентов с обструкцией желчевыводящих путей противопоказано. 
T1/2 олмесартана составляет 10-15 ч после многократного приема внутрь. Значимый эффект от терапии достигается после приема первых нескольких доз препарата, и после 14 дней повторного применения дальнейшая кумуляция не наблюдается. Почечный клиренс составляет приблизительно 0,5-0,7 л/ч и не зависит от дозы препарата. 
Фармакокинетика в особых клинических случаях 
У пациентов с нарушением функции почек AUC при установившемся (устойчивом) состоянии была увеличена приблизительно на 62%, 82% и 179% в случае легкого, умеренного и тяжелого нарушения функции почек, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. 
После однократного приема внутрь значения AUC для олмесартана были на 6% и 65% выше у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Несвязанная фракция олмесартана через 2 ч после приема дозы препарата у здоровых добровольцев, у пациентов с легкой и умеренной степенями нарушения функции печени составляла 0,26%, 0,34% и 0,41% соответственно. 

Показания
Эссенциальная артериальная гипертензия. 

Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
обструкция желчевыводящих путей;
почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), состояние после трансплантации почки (нет опыта клинического применения);
дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции;
беременность и период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью следует применять препарат при следующих состояниях или заболеваниях: стеноз аортального или митрального клапанов; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; первичный альдостеронизм; гиперкалиемия, гипонатриемия (риск дегидратации, артериальной гипотензии, почечной недостаточности); почечная недостаточность (КК более 20 мл/мин); хроническая сердечная недостаточность; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; ИБС; цереброваскулярные заболевания; пожилой возраст (старше 65 лет); нарушение функции печени; состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), а также при соблюдении диеты с ограничением натрия; одновременное применение с диуретиками. 

Применение при беременности и кормлении грудью
Опыт применения олмесартана медоксомила у беременных отсутствует. Однако ввиду имеющихся сообщений о тяжелом тератогенном действии лекарственных средств, действующих непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, как и любой лекарственный препарат этого класса, олмесартан противопоказан во время беременности. В случае наступления беременности во время терапии препаратом Кардосал® препарат необходимо отменить. 
Нет данных выделяется ли олмесартан с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Кардосал® в период лактации грудное вскармливание на период приема препарата следует прекратить. 

Особые указания
Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата, может встречаться у пациентов со сниженным ОЦК и/или сниженным уровнем натрия вследствие интенсивной терапии диуретиками, ограничения потребления соли с пищей при диетическом питании, а также вследствие диареи или рвоты. Соответствующие факторы следует устранить до начала применения препарата Кардосал®. 
У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят в большой степени от активности РААС (например, у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или нарушением функции почек, включая стеноз почечных артерий), лечение другими лекарственными средствами, действующими на эту систему, связано с возможностью развития острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии или, в редких случаях, острой почечной недостаточности. Возможность сходного действия не может быть исключена при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II. 
Имеется повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности в том случае, если пациент с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки получает терапию лекарственными средствами, влияющими на РААС. 
При применении препарата Кардосал® у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Опыт применения препарата Кардосал® у пациентов с недавно проведенной трансплантацией почки или у пациентов с последней стадией нарушения функции почек (например, КК менее 12 мл/мин) отсутствует. 
Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ, при лечении препаратом Кардосал® может развиваться гиперкалиемия, если пациент страдает нарушением функции почек и/или хронической сердечной недостаточностью. У пациентов этой группы риска рекомендуется контроль уровня калия в сыворотке крови. 
Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II, не рекомендуется комбинация препаратов лития и препарата Кардосал®. 
Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II, у пациентов негроидной расы, страдающих артериальной гипертензией, эффективность терапии препаратом Кардосал® несколько ниже, чем у пациентов других рас. 
Как в случае любого антигипертензивного средства, чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС или с цереброваскулярной недостаточностью может привести к инфаркту миокарда или инсульту. 
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимани 
Влияние препарата Кардосал® на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Кардосал® следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможны головокружение и слабость). 

Состав
1 таблетка содержит: 
Активные вещества: олмесартана медоксомил 40 мг. 
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 40 мг, гипролоза низкозамещенная - 40 мг, лактозы моногидрат - 123,2 мг, гипролоза 6-10 мПа×с - 5 мг, магния стеарат - 1,8 мг. 
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 5 мПа×с - 5,76 мг, тальк - 1,12 мг, титана диоксид (Е171) - 1,12 мг. 

Способ применения и дозы
Рекомендуется принимать препарат Кардосал® внутрь каждый день в одно и то же время, независимо от приема пищи 1 раз/сутки. 
Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 10 мг (1 таб. препарата Кардосал® 10) 1 раз/сутки. В случае недостаточного снижения АД при приеме препарата в дозе 10 мг/сутки, доза препарата может быть увеличена до 20 мг/сутки (возможно применение препарата Кардосал® 20). При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата можно увеличить до максимальной - 40 мг/сутки (возможно применение препарата Кардосал® 40) или дополнительно может быть назначен диуретик (гидрохлоротиазид). Максимальная суточная доза - 40 мг. 

Побочные действия
Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: 
очень часто (> 1/10);
часто (> 1/100 < 1/10);
иногда (> 1/1000, < 1/100);
редко (> 1/10 000, < 1/1000);
очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения. 
Со стороны ЦНС: иногда - головокружение; очень редко - головная боль. 
Со стороны дыхательной системы: часто - фарингит, ринит; очень редко - кашель, бронхит. 
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, диспепсия, гастроэнтерит; очень редко - боль в животе, тошнота, рвота. 
Со стороны кожных покровов: очень редко - кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, аллергический дерматит, крапивница. 
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - боль в спине, боль в костях, артралгия, артрит; очень редко - судороги мышц, миалгия. 
Со стороны мочевыделительной системы: часто - гематурия, инфекция мочевых путей; очень редко - острая почечная недостаточность. 
Со стороны лабораторных показателей: очень редко - повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, повышение активности ферментов печени. 
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - стенокардия, тахикардия; редко - выраженное снижение АД. 
Со стороны обмена веществ: часто - повышение уровня КФК, гипертриглицеридемия, гиперурикемия; редко - гиперкалиемия. 
Со стороны организма в целом: часто - боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, периферические отеки; очень редко - астения, утомляемость, недомогание, сонливость. 

Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется совместное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями солей, содержащих калий, или другими лекарственными средствами, способными повысить уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин), это может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови. 
Антигипертензивный эффект от терапии олмесартаном может быть усилен при комбинированном применении с другими гипотензивными средствами. 
НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту в дозах более 3 г/сутки, а также ингибиторы ЦОГ-2, и антагонисты рецепторов ангиотензина II могут действовать синергично, уменьшая гломерулярную фильтрацию. При одновременном применении НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II может возникнуть риск развития острой почечной недостаточности, поэтому рекомендуется контроль функции почек в начале лечения, а также регулярный прием достаточного количества жидкости. Вместе с тем, одновременное лечение может уменьшить антигипертензивное действие антагонистов рецепторов ангиотензина II, приводя к частичной потере их терапевтической эффективности. 
При одновременном применении с антацидами (магния и алюминия гидроксид) возможно умеренное снижение биодоступности олмесартана. 
Имеются сообщения об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и проявлении токсичности во время одновременного применения препаратов лития с ингибиторами АПФ и с антагонистами рецепторов ангиотензина II, поэтому применение олмесартана медоксомила в комбинации с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости применения соответствующей комбинированной терапии рекомендуется регулярный контроль уровня лития в сыворотке крови. 

Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД. 
Лечение: при выраженном снижении АД рекомендуется уложить пациента на спину, приподняв ноги. Рекомендовано промывание желудка и/или прием активированного угля, терапия, направленная на коррекцию дегидратации и нарушений водно-солевого обмена, восполнение ОЦК. 

Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. 

Срок годности
3 года. 

.