| Действующее вещество | Ипидакрин |
| Бренд | Ипигрикс |
| Производитель | Гриндекс АО |
-
Описание
-
Аналоги
-
Другие формы
-
Товары похожего назначения
-
Состав и форма выпуска
Раствор для внутримышечного и подкожного введения - 1 мл:
- активное вещество: ипидакрина гидрохлорида моногидрат - 5,4/16,2 мг (в пересчете на ипидакрина гидрохлорид — 5/15 мг);
- вспомогательные вещества: 1 М раствор хлористоводородной кислоты — до рН 2,8–4; вода для инъекций — до 1 мл.
Раствор для внутримышечного и подкожного введения, 5 мг/мл, 15 мг/мл.
По 1 мл в ампуле из бесцветного стекла I гидролитического класса с 2 маркировочными кольцами желтого и красного цвета (5 мг/мл) или зеленого и красного цвета (15 мг/мл) и с линией или точкой разлома.
По 5 амп. в ячейковой упаковке из ПВХ-пленки без покрытия (поддон). По 2 ячейковые упаковки (поддон) в пачке из картона.
Описание лекарственной формы
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакологическое действие
Антихолинэстеразное.
Фармакокинетика
Абсорбция. После применения внутрь ипидакрин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме после п/к или в/м введения достигается в течение 25–30 мин. Около 40–55% активного вещества связывается с протеинами плазмы. Терапевтический эффект проявляется через 15–20 мин после парентерального введения. Продолжительность действия препарата составляет 3–5 ч.
Распределение. Препарат проникает через ГЭБ. Ипидакрин быстро поступает в ткани, в равновесном состоянии в плазме находят только 2% препарата.
Метаболизм и выведение. Препарат метаболизируется в печени. Выведение ипидакрина осуществляется ренально и экстраренально (через ЖКТ), преобладает выведение с мочой. T1/2 ипидакрина составляет 40 мин. После парентерального введения 34,8% от примененной дозы ипидакрина выводится в неизмененном виде с мочой. Это свидетельствует о быстром метаболизме препарата в организме.
Фармакодинамика
Ипидакрин — обратимый ингибитор холинэстеразы. Непосредственно стимулирует проведение импульсов в ЦНС и нервно-мышечных синапсах, блокируя калиевые каналы мембран. Усиливает действие на гладкую мускулатуру не только медиатора ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.
Главные фармакологические эффекты ипидакрина — восстановление и стимуляция нервно-мышечного проведения; восстановление проведения импульса в периферической нервной системе после блокады, вызванной некоторыми факторами (в т.ч. травма, воспаление, действие местных анестетиков, антибиотиков, токсинов и калия хлорида); усиление сократимости и тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов; специфическая умеренная стимуляция ЦНС в комбинации с отдельными проявлениями седативного действия; улучшение памяти.
При доклиническом изучении ипидакрин не оказывал тератогенное, эмбриотоксическое, мутагенное, канцерогенное и иммунотоксическое действие, не влиял на эндокринную систему.
Достаточные данные клинических исследований безопасности применения ипидакрина у детей отсутствуют.
Показания к применению
- заболевания периферической нервной системы (неврит, полиневрит, полинейропатия, полирадикулопатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии);
- заболевания ЦНС: бульбарные параличи и парезы;
- период реконвалесценции после органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к ипидакрину и/или любому из вспомогательных веществ препарата;
- эпилепсия;
- экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами;
- стенокардия;
- выраженная брадикардия;
- бронхиальная астма;
- вестибулярные нарушения;
- обострение язвы желудка или двенадцатиперстной кишки;
- механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о безопасности применения).
С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; тиреотоксикоз; заболевания ССС; обструктивные заболевания дыхательной системы в анамнезе или острые заболевания дыхательных путей.
Применение при беременности и детям
Ипидакрин усиливает тонус матки и может вызвать преждевременную родовую деятельность, поэтому он противопоказан во время беременности.
Применение ипидакрина в период грудного вскармливания противопоказано.
Побочные действия
Обычно ипидакрин хорошо переносится. Побочные эффекты главным образом связаны со стимуляцией м-холинорецепторов.
Нижеперечисленные побочные эффекты ипидакрина классифицированы по группам систем и органов с указанием частоты встречаемости: часто (≥1/100 до
Со стороны ЖКТ: часто — гиперсаливация, тошнота; нечасто — рвота; редко — понос, боли в эпигастрии; неизвестно — диспепсия.
Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головные боли, сонливость, мышечный спазм, слабость.
Со стороны сердечной функции: часто — сердцебиение, брадикардия.
Со стороны органов зрения: неизвестно — миоз.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — увеличение бронхиальной секреции, бронхоспазм.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: неизвестно — тремор, судороги, повышение тонуса матки.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — потливость; нечасто — аллергические реакции (зуд, высыпания), обычно при применении больших доз препарата.
Общие нарушения и реакции в месте введения: неизвестно — гипотермия, боли в грудной клетке, желтуха.
При появлении перечисленных побочных эффектов, а также при появлении побочного эффекта, не упомянутого в описании, необходимо обратиться к врачу.
Лекарственное взаимодействие
Ипидакрин ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов и калия хлорида.
Седативный эффект ЛС, угнетающих ЦНС, в т.ч. этанола, а также действие других ингибиторов холинэстеразы и м-холиномиметических веществ под влиянием ипидакрина усиливаются.
При одновременном применении других холинергических ЛС ипидакрин увеличивает риск развития холинергического криза у больных миастенией.
Бета-адренолитические вещества усиливают выраженность брадикардии, вызываемой ипидакрином.
Церебролизин потенцирует действие ипидакрина.
Алкоголь усиливает нежелательные побочные эффекты ипидакрина.
Ипидакрин можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.
Дозировка
В/м, п/к. Дозы и продолжительность лечения определяют индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания.
Заболевания периферической нервной системы
Моно- и полинейропатии различного генеза: 5–15 мг 1–2 раза в сутки, курс 10–15 дней (в тяжелых случаях — до 30 дней); далее переходят на прием ипидакрина в таблетках.
Миастения и миастенический синдром: 5–30 мг 1–3 раза в сутки; далее переходят на прием ипидакрина в таблетках. Общий курс лечения составляет 1–2 мес. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1–2 мес.
Заболевания ЦНС
Бульбарные параличи и парезы: 5–15 мг 1–2 раза в сутки, курс 10–15 дней; далее переходят на прием ипидакрина в таблетках.
Реабилитация при органических поражениях ЦНС: в/м 10–15 мг 1–2 раза в день, курс до 15 дней; далее переходят на прием ипидакрина в таблетках.
Передозировка
Симптомы: при тяжелой передозировке возможно развитие холинергического криза (снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиленная перистальтика ЖКТ, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, артериальная гипотензия, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушение речи, сонливость, общая слабость).
Лечение: симптоматическая терапия, назначение м-холинолитических веществ (в т.ч. атропин, циклодол, метацин).
Меры предосторожности
Отсутствуют систематизированные данные о применении у детей.
На время лечения следует исключить алкоголь, который усиливает побочные эффекты ипидакрина. Ипидакрин может обострить течение эпилепсии, а также усилить отрицательное воздействие алкоголя на организм.
У пациентов с депрессиями ипидакрин может усилить проявление симптомов депрессии.
В связи с возможным риском брадикардии при применении ипидакрина следует контролировать деятельность сердца.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Ипидакрин может оказывать седативное действие, поэтому пациентам, подверженным данному воздействию при применении препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
