Грандаксин таб. 50мг №60

Состав и форма выпуска

Таблетки — 1 табл. тофизопам — 50 мг вспомогательные вещества: стеариновая кислота; стеарат магния; желатин; тальк; крахмал; лактоза; МКЦ в блистере 10 шт.; в коробке картонной 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки круглой формы, белого или серовато-белого цвета, с двумя плоскими сторонами, на одной имеется риска, на другой — гравировка «GRANDAX», без или почти без запаха.

Фармакологическое действие

Усиливает ГАМК-миметические процессы в ЦНС, обладает анксиолитической, вегетокорректирующей, стресспротективной, мягкой психостимулирующей и коронаролитической активностью.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 2 ч, затем концентрация моноэкспоненциально понижается. T1/2 — 6-8 ч. Активные метаболиты не образуются. Выводится в основном (60-80%) с мочой в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой, 30% экскретируется ЖКТ. Не кумулирует.

Клиническая фармакология

Анксиолитический эффект не сопровождается миорелаксацией. Не влияет на быстроту и скорость реакции, не вызывает лекарственной зависимости. Является «дневным» анксиолитиком.

Показания к применению

— неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями);

— реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;

— расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство);

— климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами);

— синдром предменструального напряжения;

— кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);

— синдром алкогольной абстиненции;

— миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.

Противопоказания к применению

— состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или глубокой депрессией;

— дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации;

— синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе);

— одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;

— I триместр беременности;

— период лактации (грудного вскармливания);

— непереносимость галактозы, врожденная недостаточность лактазы, синдром мольабсорбции глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозы моногидрат);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам.

С осторожностью следует назначать препарат при декомпенсированном хроническом респираторном дистресс-синдроме, острой дыхательной недостаточности в анамнезе, закрытоугольной глаукоме, эпилепсии, органических поражениях головного мозга (например, при атеросклерозе).

Применение при беременности и детям

Препарат назначают взрослым.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях - холестатическая желтуха.

Аллергические реакции: кожный зуд, экзантема (в т.ч. скарлатиноподобная экзантема).

Со стороны костно-мышечной системы: напряжение мышц, боль в мышцах.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.

Лекарственное взаимодействие

Метоклопрамид может ускорять наступление эффекта.

Дозировка

Внутрь.

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату. Взрослым назначают по 50–100 мг (1–2 табл.) 1–3 раза в день. При нерегулярном применении можно принять 1–2 табл. Максимальная суточная доза — 300 мг.

Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Передозировка

Симптомы: сонливость, незначительное угнетение дыхания, в тяжелых случаях — развитие комы. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, восстановление функции дыхания и сердечно-сосудистой деятельности. При необходимости возможно применение специфического антагониста бензодиазепинов — флюмазенила.