vk На сайте не осуществляется дистанционная продажа лекарственных средств
Личный кабинет Личный кабинет
Вход Регистрация

Здесь
низкие
цены!

  • Меню
  • Каталог
    • Лекарства и БАД ... Показать все
    • Антибактериальные препараты
    • Аллергия
    • Антибиотики
    • Антисептики и дезинфицирующие средства
    • Анестезия, реанимация
    • Болезни крови
    • Венотонизирующие средства
    • Гинекология, акушерство
    • Диабет
    • Диагностические средства
    • Обмен веществ, похудение, метаболические средства
    • Дерматология
    • Желудочно-кишечный тракт, печень
    • Заболевания нервной системы
    • Иммунитет
    • Лечение геммороя
    • Лечение зависимостей
    • Лечение гормональных расстройств
    • Мочеполовая система
    • Онкология
    • Обезболивающие препараты
    • Офтальмология
    • Опорно-двигательный аппарат
    • Простуда и грипп
    • Противогрибковые средства
    • Противопаразитарные средства
    • Сердечно-сосудистые препараты
    • Средства против эректильной дисфункции
    • Стерильные растворы
    • Стоматологические препараты
    • Витамины ... Показать все
    • Для беременных и кормящих
    • Для борьбы со стрессом
    • Для диабетиков
    • Для зрения
    • Для иммунитета
    • Для красоты и женского здоровья
    • Для мужского здоровья
    • Для очищения печени
    • Для пожилых людей
    • Для похудения
    • Для укрепления суставов
    • Для энергии и тонуса
    • Моновитамины и минералы
    • Общеукрепляющие
    • Пивные дрожжи
    • Рыбий жир и омега-3
    • Травы и фиточаи ... Показать все
    • Растительное сырье измельченное
    • Фиточаи
    • Здоровое питание и диета ... Показать все
    • Гематоген, батончики, мюсли
    • Жевательная резинка
    • Заменители сахара
    • Комплексы для похудения
    • Леденцы, карамель, цукаты
    • Минеральная вода
    • Напитки, чаи
    • Отруби, клетчатка и прочее
    • Сиропы
    • Мама и малыш ... Показать все
    • Беременным и кормящим мамам
    • Детское питание
    • Все для кормления
    • Подгузники и пеленки
    • Детская косметика и уход
    • Игрушки, прорезыватели и прочие аксессуары
    • Интимные товары ... Показать все
    • Аксессуары интимные
    • Гель-смазки
    • Презервативы
    • Тесты для определения беременности и овуляции
    • Тесты прочие
    • Гигиена ... Показать все
    • Антисептические средства
    • Ватная и бумажная гигиена
    • Женская гигиена
    • Уход за больными
    • Уход за линзами
    • Косметика и уход ... Показать все
    • Уход за волосами
    • Уход за губами
    • Уход за кожей вокруг глаз
    • Уход за лицом
    • Уход за ногами
    • Уход за ресницами и бровями
    • Уход за руками и ногтями
    • Уход за телом
    • Депиляция
    • Мужская косметика
    • Солнечная защита и загар
    • Стоматология ... Показать все
    • Для брекет систем
    • Зубные пасты
    • Зубные щетки и очистители
    • Электрические зубные щетки и насадки
    • Нити, ершики, ирригаторы
    • Ополаскиватели и освежители дыхания
    • Средства для отбеливания зубов
    • Уход за протезами
    • Медицинские изделия ... Показать все
    • Резиновые изделия
    • Шприцы и системы для переливания
    • Перевязочные материалы
    • Массажеры, иппликаторы
    • Очки и аксессуары
    • Таблетницы
    • Аптечка
    • Тесты
    • Прочие медицинские изделия
    • Медицинская техника ... Показать все
    • Тонометры и расходные материалы
    • Глюкометры и расходные материалы
    • Термометры
    • Ингаляторы и расходные материалы
    • Терапевтические приборы и магнитотерапия
    • Облучатели
    • Аспираторы
    • Увлажнители воздуха
    • Шагомеры
    • Ортопедия и лечебный трикотаж ... Показать все
    • Костыли и трости
    • Трикотаж лечебный
    • Стельки, межпальцевые разделители
    • Прочие ортопедические изделия
    • Защита от насекомых, репелленты ... Показать все
    • От клещей
    • От комаров
    • После укусов
    • Аксессуары ... Показать все
    • Для маникюра
    • Для педикюра
    • Дорожные наборы
    • Ароматерапия и косметические масла ... Показать все
    • Аромалампы
    • Косметические масла
    • Эфирные масла
    • Оптика ... Показать все
    • Подарочные наборы ... Показать все
  • Акции
  • Бронирование
  • Заказ ненайденного товара
  • Контакты
  • О компании
    О компании Новости Вакансии Аренда Франшиза
  • Оставить отзыв
  • Обратная связь
 
+7 (4012) 270-277

Режим работы справочной
Пн.-Вс. с 8:00 до 20:00
Перерыв с 13:00 до 14:00

0
0
Корзина
пуста
К сожалению, ваша корзина пуста.
Исправить это недоразумение очень просто:
выберите в каталоге интересующий товар и нажмите кнопку «В корзину».
Общая сумма:0
Перейти в корзину
  • Меню
  • Каталог
    • Лекарства и БАД ... Показать все
    • Антибактериальные препараты
    • Аллергия
    • Антибиотики
    • Антисептики и дезинфицирующие средства
    • Анестезия, реанимация
    • Болезни крови
    • Венотонизирующие средства
    • Гинекология, акушерство
    • Диабет
    • Диагностические средства
    • Обмен веществ, похудение, метаболические средства
    • Дерматология
    • Желудочно-кишечный тракт, печень
    • Заболевания нервной системы
    • Иммунитет
    • Лечение геммороя
    • Лечение зависимостей
    • Лечение гормональных расстройств
    • Мочеполовая система
    • Онкология
    • Обезболивающие препараты
    • Офтальмология
    • Опорно-двигательный аппарат
    • Простуда и грипп
    • Противогрибковые средства
    • Противопаразитарные средства
    • Сердечно-сосудистые препараты
    • Средства против эректильной дисфункции
    • Стерильные растворы
    • Стоматологические препараты
    • Витамины ... Показать все
    • Для беременных и кормящих
    • Для борьбы со стрессом
    • Для диабетиков
    • Для зрения
    • Для иммунитета
    • Для красоты и женского здоровья
    • Для мужского здоровья
    • Для очищения печени
    • Для пожилых людей
    • Для похудения
    • Для укрепления суставов
    • Для энергии и тонуса
    • Моновитамины и минералы
    • Общеукрепляющие
    • Пивные дрожжи
    • Рыбий жир и омега-3
    • Травы и фиточаи ... Показать все
    • Растительное сырье измельченное
    • Фиточаи
    • Здоровое питание и диета ... Показать все
    • Гематоген, батончики, мюсли
    • Жевательная резинка
    • Заменители сахара
    • Комплексы для похудения
    • Леденцы, карамель, цукаты
    • Минеральная вода
    • Напитки, чаи
    • Отруби, клетчатка и прочее
    • Сиропы
    • Мама и малыш ... Показать все
    • Беременным и кормящим мамам
    • Детское питание
    • Все для кормления
    • Подгузники и пеленки
    • Детская косметика и уход
    • Игрушки, прорезыватели и прочие аксессуары
    • Интимные товары ... Показать все
    • Аксессуары интимные
    • Гель-смазки
    • Презервативы
    • Тесты для определения беременности и овуляции
    • Тесты прочие
    • Гигиена ... Показать все
    • Антисептические средства
    • Ватная и бумажная гигиена
    • Женская гигиена
    • Уход за больными
    • Уход за линзами
    • Косметика и уход ... Показать все
    • Уход за волосами
    • Уход за губами
    • Уход за кожей вокруг глаз
    • Уход за лицом
    • Уход за ногами
    • Уход за ресницами и бровями
    • Уход за руками и ногтями
    • Уход за телом
    • Депиляция
    • Мужская косметика
    • Солнечная защита и загар
    • Стоматология ... Показать все
    • Для брекет систем
    • Зубные пасты
    • Зубные щетки и очистители
    • Электрические зубные щетки и насадки
    • Нити, ершики, ирригаторы
    • Ополаскиватели и освежители дыхания
    • Средства для отбеливания зубов
    • Уход за протезами
    • Медицинские изделия ... Показать все
    • Резиновые изделия
    • Шприцы и системы для переливания
    • Перевязочные материалы
    • Массажеры, иппликаторы
    • Очки и аксессуары
    • Таблетницы
    • Аптечка
    • Тесты
    • Прочие медицинские изделия
    • Медицинская техника ... Показать все
    • Тонометры и расходные материалы
    • Глюкометры и расходные материалы
    • Термометры
    • Ингаляторы и расходные материалы
    • Терапевтические приборы и магнитотерапия
    • Облучатели
    • Аспираторы
    • Увлажнители воздуха
    • Шагомеры
    • Ортопедия и лечебный трикотаж ... Показать все
    • Костыли и трости
    • Трикотаж лечебный
    • Стельки, межпальцевые разделители
    • Прочие ортопедические изделия
    • Защита от насекомых, репелленты ... Показать все
    • От клещей
    • От комаров
    • После укусов
    • Аксессуары ... Показать все
    • Для маникюра
    • Для педикюра
    • Дорожные наборы
    • Ароматерапия и косметические масла ... Показать все
    • Аромалампы
    • Косметические масла
    • Эфирные масла
    • Оптика ... Показать все
    • Подарочные наборы ... Показать все
  • Акции
  • Бронирование
  • Заказ ненайденного товара
  • Контакты
  • О компании
    О компании Новости Вакансии Аренда Франшиза
  • Оставить отзыв
  • Обратная связь
На сайте не осуществляется дистанционная продажа лекарственных средств
  • lk Вход Регистрация
  • Каталог
    • Лекарства и БАД ... Показать все
    • Антибактериальные препараты
    • Аллергия
    • Антибиотики
    • Антисептики и дезинфицирующие средства
    • Анестезия, реанимация
    • Болезни крови
    • Венотонизирующие средства
    • Гинекология, акушерство
    • Диабет
    • Диагностические средства
    • Обмен веществ, похудение, метаболические средства
    • Дерматология
    • Желудочно-кишечный тракт, печень
    • Заболевания нервной системы
    • Иммунитет
    • Лечение геммороя
    • Лечение зависимостей
    • Лечение гормональных расстройств
    • Мочеполовая система
    • Онкология
    • Обезболивающие препараты
    • Офтальмология
    • Опорно-двигательный аппарат
    • Простуда и грипп
    • Противогрибковые средства
    • Противопаразитарные средства
    • Сердечно-сосудистые препараты
    • Средства против эректильной дисфункции
    • Стерильные растворы
    • Стоматологические препараты
    • Витамины ... Показать все
    • Для беременных и кормящих
    • Для борьбы со стрессом
    • Для диабетиков
    • Для зрения
    • Для иммунитета
    • Для красоты и женского здоровья
    • Для мужского здоровья
    • Для очищения печени
    • Для пожилых людей
    • Для похудения
    • Для укрепления суставов
    • Для энергии и тонуса
    • Моновитамины и минералы
    • Общеукрепляющие
    • Пивные дрожжи
    • Рыбий жир и омега-3
    • Травы и фиточаи ... Показать все
    • Растительное сырье измельченное
    • Фиточаи
    • Здоровое питание и диета ... Показать все
    • Гематоген, батончики, мюсли
    • Жевательная резинка
    • Заменители сахара
    • Комплексы для похудения
    • Леденцы, карамель, цукаты
    • Минеральная вода
    • Напитки, чаи
    • Отруби, клетчатка и прочее
    • Сиропы
    • Мама и малыш ... Показать все
    • Беременным и кормящим мамам
    • Детское питание
    • Все для кормления
    • Подгузники и пеленки
    • Детская косметика и уход
    • Игрушки, прорезыватели и прочие аксессуары
    • Интимные товары ... Показать все
    • Аксессуары интимные
    • Гель-смазки
    • Презервативы
    • Тесты для определения беременности и овуляции
    • Тесты прочие
    • Гигиена ... Показать все
    • Антисептические средства
    • Ватная и бумажная гигиена
    • Женская гигиена
    • Уход за больными
    • Уход за линзами
    • Косметика и уход ... Показать все
    • Уход за волосами
    • Уход за губами
    • Уход за кожей вокруг глаз
    • Уход за лицом
    • Уход за ногами
    • Уход за ресницами и бровями
    • Уход за руками и ногтями
    • Уход за телом
    • Депиляция
    • Мужская косметика
    • Солнечная защита и загар
    • Стоматология ... Показать все
    • Для брекет систем
    • Зубные пасты
    • Зубные щетки и очистители
    • Электрические зубные щетки и насадки
    • Нити, ершики, ирригаторы
    • Ополаскиватели и освежители дыхания
    • Средства для отбеливания зубов
    • Уход за протезами
    • Медицинские изделия ... Показать все
    • Резиновые изделия
    • Шприцы и системы для переливания
    • Перевязочные материалы
    • Массажеры, иппликаторы
    • Очки и аксессуары
    • Таблетницы
    • Аптечка
    • Тесты
    • Прочие медицинские изделия
    • Медицинская техника ... Показать все
    • Тонометры и расходные материалы
    • Глюкометры и расходные материалы
    • Термометры
    • Ингаляторы и расходные материалы
    • Терапевтические приборы и магнитотерапия
    • Облучатели
    • Аспираторы
    • Увлажнители воздуха
    • Шагомеры
    • Ортопедия и лечебный трикотаж ... Показать все
    • Костыли и трости
    • Трикотаж лечебный
    • Стельки, межпальцевые разделители
    • Прочие ортопедические изделия
    • Защита от насекомых, репелленты ... Показать все
    • От клещей
    • От комаров
    • После укусов
    • Аксессуары ... Показать все
    • Для маникюра
    • Для педикюра
    • Дорожные наборы
    • Ароматерапия и косметические масла ... Показать все
    • Аромалампы
    • Косметические масла
    • Эфирные масла
    • Оптика ... Показать все
    • Подарочные наборы ... Показать все
  • Акции
  • Бронирование
  • Заказ ненайденного товара
  • Контакты
  • О компании
    О компании Новости Вакансии Аренда Франшиза
  • Оставить отзыв
  • Обратная связь
  • +7 (4012) 270-277
group_114
group_115
0
0
Корзина
пуста
К сожалению, ваша корзина пуста.
Исправить это недоразумение очень просто:
выберите в каталоге интересующий товар и нажмите кнопку «В корзину».
Общая сумма:0
Перейти в корзину
 
добавьте товар в корзину

Добавьте товар
в корзину

separator
выберите удобную аптеку

Выберите удобную
аптеку

separator
оформите заказ

Оформите
заказ

separator
дождитесь смс о готовности заказа

Дождитесь СМС о
готовности заказа

separator
заберите и оплатите заказ в аптеке

Заберите и оплатите
заказ в аптеке

Главная
/
Каталог
/
Лекарства и БАД
ВитаминыТравы и фиточаиЗдоровое питание и диетаМама и малышИнтимные товарыГигиенаКосметика и уходСтоматологияМедицинские изделияМедицинская техникаОртопедия и лечебный трикотажЗащита от насекомых, репеллентыАксессуарыАроматерапия и косметические маслаОптикаПодарочные наборы
/Файкомпа таб. п/о 4мг №28

Файкомпа таб. п/о 4мг №28

Файкомпа таб. п/о 4мг №28
  • Файкомпа таб. п/о 4мг №28
Внешний вид товара может отличаться от изображенного на фото
Отложить Отложено
Подобрать замену
Артикул

Цена:

-%
-
4 233
4 233
- +
В корзинуВ корзине
Купить в 1 клик
Поделиться
Цена действительна только при бронировании на сайте и может отличаться от цен в аптеках.
Действующее вещество Перампанел
Бренд файкомпа
  • Описание

  • Аналоги

  • Другие формы

  • Товары похожего назначения

  • Состав и форма выпуска

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 1 табл.:

    • активное вещество: перампанел (в пересчете на безводное вещество) - 2/4/6/8/10/12 мг;
    • вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 78,5/157/151/149/147/145 мг; гипролоза низкозамещенная; повидон; МКЦ; магния стеарат;
    • оболочка пленочная: гипромеллоза 2910; тальк; макрогол 8000; титана диоксид; краситель железа оксид желтый (для дозировок 2/10 мг); краситель железа оксид красный (для дозировок 2/4/6/8 мг); краситель железа оксид черный (для дозировки 8 мг); индигокармин (для дозировок 10/12 мг).

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг, 4 мг, 6 мг, 8 мг, 10 мг, 12 мг.

    Дозировка 2 мг: по 7 табл. в блистере из ПВХ/фольги алюминиевой. По 1 бл. помещают в картонную пачку.

    Дозировки 4, 6, 8, 10, 12 мг: по 14 табл. в блистере из ПВХ/фольги алюминиевой. По 2 бл. помещают в картонную пачку.

    Места вскрытия картонной пачки заклеены двумя прозрачными защитными стикерами.


    Описание лекарственной формы

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг: оранжевые круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Є 275» на одной стороне и «2» на другой стороне.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 4 мг: красно-оранжевые круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Є 277» на одной стороне и «4» на другой стороне.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 6 мг: розовые круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Є 294» на одной стороне и «6» на другой стороне.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 8 мг: серо-розовые круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Є 295» на одной стороне и «8» на другой стороне.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг: серо-зеленые круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Є 296» на одной стороне и «10» на другой стороне.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12 мг: голубые круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Є 297» на одной стороне и «12» на другой стороне.


    Фармакологическое действие

    Противоэпилептическое.


    Фармакокинетика

    Фармакокинетику перампанела изучали у здоровых добровольцев от 18 до 79 лет, у взрослых и подростков с парциальными эпилептическими приступами, у взрослых с болезнью Паркинсона, диабетической нефропатией и рассеянным склерозом, а также у пациентов с печеночной недостаточностью.

    Всасывание. При приеме внутрь перампанел быстро и полностью всасывается, эффект первого прохождения через печень незначителен. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но замедляет его скорость. По сравнению с приемом натощак при одновременном приеме препарата с пищей, Cmax перампанела в плазме снижается, а Tmax увеличивается на 2 ч.

    Распределение. Данные исследований in vitro указывают на то, что перампанел примерно на 95% связывается с белками плазмы. In vitro было показано, что перампанел не является ни субстратом, ни значимым ингибитором транспортных пептидов органических анионов (OATP) 1B1 и 1B3, переносчиков органических анионов (OAT) 1, 2, 3 и 4, переносчиков органических катионов (OCT) 1, 2 и 3, а также P-gp и BCRP.

    Метаболизм. Перампанел в значительной степени метаболизируется путем первичного окисления и последующего глюкуронирования.

    Согласно результатам исследований in vitro с рекомбинантным цитохромом Р450 в микросомах печени человека, первичный окислительный метаболизм опосредуется изоферментами CYP3А4. Однако метаболизм перампанела до конца не изучен, другие его пути не исключены.

    После применения радиоактивно меченого перампанела в плазме определяются лишь следовые количества его метаболитов.

    Выведение. После приема радиоактивно меченого перампанела здоровыми пожилыми добровольцами 30% радиоактивной метки обнаруживали в моче и 70% — в кале. Выделенная радиоактивная метка представляла собой главным образом смесь окисленных и конъюгированных метаболитов. В популяционном фармакокинетическом анализе сводных данных 19 клинических исследований I фазы средний T1/2 перампанела составил 105 ч. При одновременном применении с карбамазепином, являющимся мощным индуктором изофермента CYP3А4, T1/2 перампанела составлял 25 ч.

    Линейность/нелинейность. У здоровых добровольцев концентрация перампанела в плазме увеличивается прямо пропорционально дозе в интервале от 2 до 12 мг. В популяционном фармакокинетическом анализе у пациентов с парциальными приступами, получавших перампанел в дозах до 12 мг/сут, и у пациентов с первично генерализованными тонико-клоническими приступами, получавших перампанел в дозах до 8 мг/сут в плацебо-контролируемых клинических исследованиях, между величиной дозы и концентрацией перампанела в плазме была установлена линейная зависимость.

    Особые группы пациентов

    Печеночная недостаточность. Фармакокинетику перампанела после приема однократной дозы 1 мг оценивали у 12 пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени (классы А и B по шкале Чайлд-Пью) и демографически соответствующих им 12 здоровых добровольцев. Средний кажущийся клиренс несвязанного перампанела при печеночной недостаточности легкой степени составил 188 мл/мин против 338 мл/мин у здоровых добровольцев и 120 мл/мин (против 392 мл/мин) — при умеренной степени. T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью был удлинен: при легкой степени — до 306 ч против 125 ч у здоровых добровольцев, при умеренной степени — до 295 ч против 139 ч.

    Почечная недостаточность. Фармакокинетику перампанела у пациентов с почечной недостаточностью отдельно не изучали. Элиминация перампанела осуществляется почти исключительно путем образования метаболитов с последующей их быстрой экскрецией. В плазме обнаруживают только следовые количества метаболитов перампанела. В популяционном фармакокинетическом анализе у пациентов с парциальными приступами и Cl креатинина 39–160 мл/мин, получавших в ходе плацебо-контролируемых исследований перампанел в дозах до 12 мг/сут, зависимости между клиренсом перампанела и клиренсом креатинина отмечено не было. В популяционном фармакокинетическом анализе у пациентов с первично генерализованными тонико-клоническими приступами, получавших перампанел в дозах до 8 мг/сут, в ходе плацебо-контролируемых исследований зависимости между клиренсом перампанела и первоначальным Cl креатинина отмечено не было.

    Половая принадлежность. В популяционном фармакокинетическом анализе у пациентов с парциальными приступами, получавших перампанел в дозах до 12 мг/сут, и пациентов с первично генерализованными тонико-клоническими приступами, получавших перампанел в дозах до 8 мг/сут, в ходе плацебо-контролируемых исследований клиренс перампанела у женщин (0,54 л/ч) был на 18% ниже, чем у мужчин (0,66 л/ч).

    Пожилой возраст (≥65 лет). В популяционном фармакокинетическом анализе у пациентов в возрасте от 12 до 74 лет с парциальными приступами, получавших в ходе плацебо-контролируемых исследований перампанел в дозах до 12 мг, и пациентов с первично генерализованными тонико-клоническими приступами, получавших перампанел до 8 мг/сут, не было обнаружено существенное влияние возраста на клиренс перампанела.

    Дети. В популяционном фармакокинетическом анализе у пациентов подросткового возраста, участвовавших в клинических исследованиях III фазы, не было обнаружено заметных отличий от общей популяции.

    Исследования лекарственного взаимодействия

    Оценка лекарственного взаимодействия in vitro

    Ингибирование ферментов, участвующих в метаболизме ЛС. В микросомах печени человека перампанел (в концентрации 30 мкмоль/л) оказывал слабое ингибирующее воздействие на CYP2C8 и UGT1A9 среди прочих печеночных ферментов и УДФ-ГТ.

    Индукция ферментов, участвующих в метаболизме ЛС. В сравнении с контрольными препаратами (включая фенобарбитал и рифампицин), перампанел оказывал слабое индуцирующее воздействие на CYP2В6 (в концентрации 30 мкмоль/л), CYP3А4/5 (в концентрации не менее 3 мкмоль/л) среди основных печеночных ферментов и УДФ-ГТ в культивированных человеческих гепатоцитах.


    Фармакодинамика

    Механизм действия

    Перампанел является первым в своем классе селективным неконкурентным антагонистом ионотропных α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионат-(AMPA) глутаматных рецепторов на постсинаптических нейронах.

    Глутамат — главный возбуждающий нейромедиатор в ЦНС, играющий важную роль в патогенезе ряда неврологических заболеваний, вызванных перевозбуждением нейронов.

    Предполагается, что активация AMPA-рецепторов глутаматом отвечает за наиболее быструю возбуждающую синаптическую передачу в головном мозге.

    В исследованиях in vitro перампанел не конкурировал с АМРА за связывание с АМРА-рецептором, однако он вытеснялся из связывания неконкурентными антагонистами АМРА-рецепторов. Это указывает на то, что перампанел является неконкурентным антагонистом АМРА-рецепторов.

    В исследованиях in vitro перампанел ингибировал AMPA-индуцированное (но не N-метил-D-аспартат (NMDA)-индуцированное) повышение внутриклеточной концентрации кальция. Перампанел значительно увеличивал латентный период на АМРА-индуцированной модели эпилептического приступа in vivo.

    Точный механизм развития противосудорожного эффекта перампанела у человека подлежит дальнейшему изучению.

    Фармакодинамические эффекты

    На основе сводных данных трех проведенных исследований эффективности при парциальных эпилептических приступах был проведен анализ фармакокинетики и фармакодинамики перампанела. Также был проведен анализ фармакокинетики и фармакодинамики перампанела на основе данных исследования эффективности при первично генерализованных тонико-клонических приступах. Согласно результатам 2 анализов, величина воздействия перампанела коррелировала с выраженностью снижения частоты приступов.

    Воздействие на психомоторные функции. В дозах 8 и 12 мг перампанел при однократном и многократном приеме дозозависимо ухудшал психомоторные функции у здоровых добровольцев. Эффект, оказываемый перампанелом на сложные психомоторные функции, такие как управление автомобилем, усиливался приемом алкоголя. Характеристики психомоторных функций возвращались к исходным значениям в течение 2 нед после прекращения приема перампанела.

    Влияние на когнитивную функцию. При оценке в серии стандартных тестов воздействия перампанела на внимание и память у здоровых добровольцев какого-либо влияния, как при однократном, так и при многократном приеме препарата в дозах до 12 мг/сут, отмечено не было.

    Влияние на настроение и скорость реакции на внешнее воздействие. Скорость реакции на внешнее воздействие (возбудимость) у здоровых добровольцев, получавших перампанел в дозах от 4 до 12 мг/сут, дозозависимо снижалась. Ухудшение настроения у добровольцев отмечалось только на фоне приема 12 мг/сут, изменения настроения были незначительными и отражали общее снижение скорости реакции на внешнее воздействие.

    Многократный прием перампанела в суточной дозе 12 мг усиливал ухудшающий эффект алкоголя на внимание и скорость реакции на внешнее воздействие и повышал выраженность раздраженности, спутанности сознания и депрессии по результатам 5-балльной шкалы оценки профиля эмоционального состояния.

    Влияние на электрофизиологические параметры сердца. Перампанел в суточных дозах до 12 мг не удлинял интервал QTc и не оказывал какое-либо дозозависимое или клинически значимое влияние на длительность комплексов QRS.

    Клиническая эффективность и безопасность

    Парциальные эпилептические приступы. Эффективность препарата Файкомпа® при парциальных приступах была установлена в ходе трех 19-недельных рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых многоцентровых исследований у взрослых и подростков с парциальными приступами при наличии или отсутствии вторичной генерализации, адекватно не контролируемыми другими (от 1 до комбинации из 3) противоэпилептическими препаратами (ПЭП). В течение 6-недельного базового периода пациенты должны были иметь более 5 приступов, период без приступов не должен был превышать 25 дней. Во всех трех исследованиях пациенты имели среднюю продолжительность заболевания 21,06 года. От 85,3 до 89,1% пациентов принимали 2 или 3 ПЭП с или без сопутствующей стимуляции блуждающего нерва.

    В первых 2 исследованиях препарат Файкомпа® в суточных дозах 8 и 12 мг, а в третьем — в суточных дозах 2, 4 и 8 мг сравнивали с плацебо.

    Во всех 3 исследованиях после 6-недельного базового периода, проводившегося до рандомизации и необходимого для установления базовой частоты эпилептических приступов, пациенты были рандомизированы и получали подобранные до рандомизированных значений дозы. Во время периода подбора дозы во всех трех исследованиях лечение начиналось с дозы 2 мг/сут, которая увеличивалась еженедельно на 2 мг/сут до достижения целевой дозы. Пациенты с непереносимыми побочными эффектами могли оставаться на той же дозе или их доза снижалась до ранее хорошо переносимой дозы.

    Во всех 3 исследованиях за периодом подбора дозы следовал поддерживающий период, который длился 13 нед и в течение которого пациенты должны были получать постоянную дозу препарата Файкомпа®.

    Согласно объединенным результатам трех исследований, доля 50% ответа составила соответственно 19% для группы плацебо, 29% — для дозы 4 мг, 35% — для 8 мг и 35% — для 12 мг. Статистически значимое снижение частоты приступов за 28 дней в сравнении с плацебо было показано для доз от 4 до 12 мг/сут при однократном приеме.

    Эти результаты показывают, что прием перампанела в дозах от 4 до 12 мг/сут в качестве дополнительной терапии в данной группе пациентов значительно более эффективен по сравнению с плацебо.

    Клинически значимое улучшение контроля над приступами наблюдалось при однократном приеме 4 мг/сут препарата Файкомпа® и увеличивалось при повышении суточной дозы до 8 мг. При увеличении суточной дозы до 12 мг дополнительное повышение эффективности препарата по сравнению с дозой 8 мг в отношении всей популяции пациентов не наблюдалось. Повышение эффективности препарата Файкомпа® в дозе 12 мг отмечалось только у пациентов, резистентных к дозе 8 мг.

    Клинически значимое снижение частоты приступов относительно плацебо достигалось уже на 2-й нед после достижения суточной дозы 4 мг.

    97% (1186) пациентов, завершивших рандомизированные исследования, были набраны для участия в открытом продленном исследовании, в котором они принимали перампанел не менее 1 года в средней суточной дозе 10,05 мг.

    В этих 3 базовых двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях III фазы принимало участие 143 подростка от 12 до 18 лет. Результаты, полученные у подростков, были схожи с результатами взрослых пациентов.

    Первично генерализованные тонико-клонические приступы. Эффективность препарата Файкомпа® в качестве дополнительной терапии первично генерализованных тонико-клонических приступов у 164 пациентов в возрасте 12 лет и старше с идиопатической генерализованной эпилепсией была установлена в ходе многоцентрового рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования. В исследование включались пациенты, принимавшие стабильные дозы от 1 до 3 ПЭП и имевшие по крайней мере 3 первично генерализованных тонико-клонических приступа на протяжении 8-недельного базового периода. Подбор дозы до целевого значения 8 мг/сут или до наивысшей переносимой дозы проходил на протяжении 4 нед. Поддерживающий период составлял 13 нед на уровне последней достигнутой дозы в конце периода титрования. Общий период лечения составил 17 нед. Исследуемый препарат принимался 1 раз в сутки. Доля 50% ответа при первично генерализованных тонико-клонических приступах составила 64,2% в группе перампанела и 39,5% в группе плацебо. Снижение медианы частоты первично генерализованных тонико-клонических приступов за 28 дней составило 76,47% в группе перампанела и 38,38% в группе плацебо. Расчетное различие эффективности лечения в группе перампанела и плацебо составило 30,81%, что указывает на значительное улучшение в снижении частоты развития первично генерализованных тонико-клонических приступов в группе перампанела по сравнению с группой плацебо.

    Открытое продленное исследование. Из 140 пациентов, завершивших основное исследование, 114 (81,4%) в течение 6 нед были переведены на прием перампанела в суточной дозе более 4–8 мг (73,7% пациентов) либо более 8–12 мг (16,7% пациентов) в течение не менее 1 года.

    В исследовании участвовали 22 подростка от 12 до 18 лет. Результаты, полученные у подростков, были сходными с результатами, полученными во взрослой популяции.


    Показания к применению

    В составе дополнительной терапии:

    • лечение парциальных приступов у пациентов с эпилепсией в возрасте от 12 лет и старше при наличии или отсутствии вторично-генерализованных приступов;
    • лечение первично генерализованных тонико-клонических приступов у пациентов с идиопатической генерализованной эпилепсией в возрасте от 12 лет и старше.


    Противопоказания к применению

    • гиперчувствительность к перампанелу или любому из вспомогательных веществ препарата;
    • непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
    • тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
    • пациенты, находящиеся на гемодиализе;
    • беременность;
    • период лактации;
    • дети младше 12 лет (данные по эффективности и безопасности отсутствуют).


    Применение при беременности и детям

    Женщинам с сохраненным детородным потенциалом, не использующим методы контрацепции, прием препарата Файкомпа® рекомендуется только в случае крайней необходимости.

    Данные по применению перампанела у беременных существенно ограничены (

    В исследованиях на животных было показано, что перампанел и/или его метаболиты выделяются с грудным молоком. Неизвестно, выделяется ли перампанел с грудным молоком у человека, поэтому риск для ребенка нельзя исключить.

    Учитывая преимущества как грудного вскармливания для ребенка, так и терапии для женщины, необходимо либо прекратить грудное вскармливание, либо воздержаться от приема/прекратить прием препарата Файкомпа® в период грудного вскармливания.

    В исследованиях на животных было показано, что в высоких дозах (30 мг/кг) перампанел продлевает и нарушает регулярность эстрального цикла, однако эти изменения не влияли на фертильность и раннее развитие плода. Влияние на мужскую фертильность не обнаружено. Эффект перампанела на фертильность человека не изучался.


    Побочные действия

    Среди 1639 пациентов с парциальными приступами, получавших перампанел во всех проведенных клинических исследованиях, 1147 принимали препарат в течение 6 мес и 703 — более 12 мес.

    В контролируемых и неконтролируемых исследованиях с участием пациентов с первично генерализованными тонико-клоническими приступами 68 пациентов принимали перампанел в течение 6 мес и 36 пациентов — на протяжении более 12 мес.

    Нежелательные реакции, приводившие к выходу пациентов из исследований.

    Нежелательные реакции, приводившие к выходу пациентов с парциальными приступами из контролируемых исследований III фазы, отмечались в 1,7; 4,2 и 13,7% случаев у пациентов, получавших перампанел соответственно в дозах 4, 8 и 12 мг/сут, и в 1,4% — у пациентов, получавших плацебо. Чаще всего причинами выхода из исследований являлись головокружение и сонливость (с частотой более 1% и чаще, чем в группе плацебо).

    В контролируемом клиническом исследовании III фазы с участием пациентов с первично генерализованными тонико-клоническими приступами нежелательные реакции, приводившие к выходу пациентов из исследования, отмечались у 4,9% пациентов в группе перампанела и у 1,2% в группе плацебо. Нежелательной реакцией, наиболее часто приводившей к выходу из исследования, было головокружение (с частотой более 2% и чаще, чем в группе плацебо).

    Ниже перечислены нежелательные явления, отмечавшиеся при применении перампанела, согласно системно-органным классам и частоте их встречаемости. Для оценки частоты возникновения нежелательных явлений применяется следующая классификация: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

    В пределах каждой категории частоты нежелательные реакции представлены в порядке снижения степени тяжести.

    Со стороны питания и обмена веществ: Часто - Снижение аппетита, повышение аппетита.

    Нарушения психики: Часто - Агрессия, гнев, беспокойство, спутанность сознания; Нечасто - Суицидальное мышление, попытка суицида.

    Со стороны нервной системы: Очень часто - Головокружение, сонливость; Часто - Атаксия, дизартрия, нарушение равновесия, повышенная раздражительность.

    Со стороны органа зрения: Часто - Диплопия, нечеткость зрения.

    Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: Часто - Центральное головокружение.

    Со стороны ЖКТ: Часто - Тошнота.

    Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: Часто - Боль в спине.

    Общие нарушения: Часто - Нарушение походки, утомляемость.

    Лабораторные и инструментальные данные: Часто - Повышение массы тела.

    Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: Часто - Падения.

    Подростки. На основании данных клинических исследований у 196 подростков, можно ожидать, что частота, характер и выраженность нежелательных реакций у подростков те же, что и у взрослых, за исключением агрессии, которая чаще проявлялась у подростков, чем у взрослых.

    Извещение о нежелательных реакциях. Крайне важно извещать о нежелательных реакциях, возникших во время пострегистрационного применения лекарственного препарата. Это позволит контролировать соотношение пользы и риска при его применении. Просьба медицинским работникам извещать о возникновении любых нежелательных реакций по адресу, указанному в описании.


  • По популярности По алфавиту По цене По наличию
  • По популярности По алфавиту По цене По наличию
  • По популярности По алфавиту По цене По наличию
Подписывайтесь
на новости и акции
+7 (4012) 270-277
Режим работы справочной службы:
ПН-ВС С 8-00 до 20-00,
Перерыв: с 13-00 до 14-00

ООО "Реестр-К" ОГРН 1023900598589
2022  Аптека "Больше чем меньше" ©
  • О компании
  • Новости
  • Вакансии
  • Как сделать заказ
  • Бронирование
  • Производители
ВКонтакте
logo_westpower
покупателям
  • Как сделать заказ
  • Оплата и получение
  • О компании
  • Блог
Адреса аптек Оставить отзыв
+7 (4012) 270-277
Режим работы справочной службы:
ПН-ВС С 8-00 до 20-00,
Перерыв: с 13-00 до 14-00

ООО "Реестр-К" ОГРН 1023900598589
Подпишитесь и получайте первыми лучшие предложения
Подпишитесь и получайте первыми лучшие предложения
Мы на связи:
logo_westpower