Долак таб. п/о 10мг №20

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

активное вещество: кеторолака трометамин 10 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;

оболочка: гипромеллоза, макрогол, пропиленгликоль, тальк очищенный, титана двуокись, этилцеллюлоза.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

M01AB15

Фармакодинамика:

НПВП. Оказывает выраженное анальгезирующее действие обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2 катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты которые играют важную роль в патогенезе боли воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином значительно превосходит др. НПВП. После внутримышечного (в/м) введения и приема внутрь начало анальгезирующего действия отмечается соответственно через 05 и 1 ч максимальный эффект достигается через 1-2 ч и 2-3 ч.

Фармакокинетика:

Абсорбция при приеме внутрь - быстрая биодоступность - 80-100%; при в/м введении - полная и быстрая. Максимальная концентрация (Сmах) после перорального приема 10 мг - 07-11 мкг/мл время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 10-78 мин; после в/м введения 30 мг Сmах - 174-31 мкг/мл 60 мг - 323-577 мкг/мл ТСmах - 15-73 мин и 30-60 мин соответственно. После в/в инфузии 15 мг Сmах - 196-298 мкг/мл 30 мг - 369-561 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 99%.

Равновесная концентрация (Css) достигается при парентеральном и пероральном введении через 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг - 065-113 мкг/мл 30 мг - 129-247 мкг/мл; после перорального приема 10 мг - 039-079 мкг/мл.

Объем распределения - 015-033 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза а объем распределения его R-энантиомера - на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Сmах в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 73 нг/мл через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) -79 нг/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками 6% - через кишечник.

Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек - в среднем 53 ч (35-92 ч после в/м введения 30 мг и 24-9 ч после перорального приема 10 мг). Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 - 103-108 ч при более выраженной почечной недостаточности - более 136 ч.

Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг - 0023 л/ч/кг (0019 л/ч/кг у пожилых пациентов) пероральном приеме 10 мг - 0025 л/ч/кг; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг - 0015 л/ч/кг при пероральном введении 10 мг - 0016 л/ч/кг.

Не выводится путем гемодиализа.

Показания:

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы боли в послеродовом и послеоперационном периоде онкологические заболевания миалгия артралгия невралгия радикулит.

Противопоказания:

Гиперчувствительность "аспириновая" триада (сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда) гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины) эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия) кровотечения или высокий риск их развития тяжелая почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л) печеночная недостаточность период родов период лактации детский возраст (до 16 лет - безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью:

Гиперчувствительность к другим НПВП бронхиальная астма наличие факторов повышающих токсичность в отношении желудочно-кишечного тракта: алкоголизм табакокурение и холецистит; послеоперационный период хроническая сердечная недостаточность отечный синдром артериальная гипертензия нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л) холестаз активный гепатит сепсис системная красная волчанка одновременный прием с др. НПВП пожилой возраст (старше 65 лет) беременность.

Беременность и лактация:

Проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Применение при беременности и кормлении грудью противопоказано; в крайних ситуациях следует сопоставлять пользу для матери и риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

При пероральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела превышающей 50 кг рекомендуемая доза составляет 20 мг в первый прием далее - по 10 мг 4 раза в сутки но не более 40 мг/сут.

Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с почечной недостаточностью - 10 мг в первый прием и далее - по 10 мг 4 раза в сутки.

Максимальная суточная доза при пероральном применении составляет 40 мг.

Длительность лечения не должна превышать 5 сут.

Побочные эффекты:

Часто - более 3% менее часто - 1-3% редко - менее 1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто - гастралгия диарея; менее часто - стоматит метеоризм запор рвота ощущение переполнения желудка; редко - снижение аппетита тошнота эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе спазм или жжение в эпигастральной области кровь в кале или мелена рвота с кровью или по типу "кофейной гущи" тошнота изжога и др.) холестатическая желтуха гепатит гепатомегалия острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность боль в пояснице гематурия азотемия гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия почечная недостаточность тромбоцитопения пурпура) учащение мочеиспускания повышение или снижение объема мочи нефрит отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха звон в ушах нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм или диспноэ ринит отек легких отек гортани (одышка затруднение дыхания).

Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль головокружение сонливость; редко - асептический менингит (лихорадка сильная головная боль судороги ригидность мышц шеи и/или спины) гиперактивность (изменение настроения беспокойство) галлюцинации депрессия психоз обморочные состояния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - повышение артериального давления.

Со стороны органов кроветворения: редко - анемия эозинофилия лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны носовое кровотечение ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь) пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без гиперемия уплотнение или шелушение кожи опухание и/или болезненность небных миндалин) крапивница злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица кожная сыпь крапивница зуд кожи тахипноэ или диспноэ отеки век периорбитальный отек одышка затрудненное дыхание тяжесть в грудной клетке свистящее дыхание).

Прочие: часто - отеки (лица голеней лодыжек пальцев ступней повышение массы тела); менее часто - повышенное потоотделение редко - отек языка лихорадка.

Передозировка:

Симптомы (при однократном введении): боль в животе тошнота рвота эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта нарушение функции почек метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ - малоэффективен.

Взаимодействие:

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.

Прием с другими НПВП глюкокортикостероидами этанолом кортикотропином препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное назначение с антикоагулянтами - производными кумарина и индандиона гепарином тромболитиками (алтеплаза стрептокиназа урокиназа) антиагрегантами цефалоспоринами вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой - повышает риск развития кровотечений.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландина в почках).

Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).

При назначении с др. нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства блокирующие канальцевую секрецию снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.

Повышает эффект наркотических анальгетиков.

Миелотоксичные лекарственные средства - усиление гематотоксичности.

Особые указания:

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации поддержания анестезии.

При совместном приеме с другими НПВП может наблюдаться задержка жидкости декомпенсация сердечной деятельности повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов особенно важно для послеоперационных больных требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 40 мг/сут.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства мизопростол омепразол.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые оболочкой 10 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в стрип из фольги алюминиевой.

2 стрипа вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту