Азитромицин Озон капс. 250мг №6

Состав

Активное вещество: азитромицина дигидрата - 265,3 мг в пересчете на активное вещество (азитромицин) - 250,0 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 104,7 мг, крахмал кукурузный - 28,0 мг, повидон низкомолекулярный - 6,0 мг, магния стеарат - 6,0 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид - 1,0000 %, краситель железа оксид желтый - 0,0733 %, желатин - до 100 %.

Состав крышечки капсулы: титана диоксид - 1,0000 %, краситель железа оксид желтый - 0,0733 %, желатин - до 100%.

Описание

Капсулы № 0. Корпус и крышечка капсулы желтого, со слегка коричневым оттенком цвета, непрозрачные.

Содержимое капсул - порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик - азалид

Код АТХ

J01FA10

Фармакодинамика:

Антибактериальное средство широкого спектра действия азалид действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции подавляет синтез белка замедляет рост и размножение бактерий в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С F и G кроме устойчивых к эритромицину) Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes Streptococcus agalactiae Streptococcus viridans Staphylococcus epidermidis Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae Moraxella catarrhalis Bordetella pertussis Bordetella parapertussis Legionella pneumophila Haemophilus ducreyi Helicobacter pylori Campylobacter jejuni Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius Clostridium perfringens Peptostreptococcus spp; а также внутриклеточных возбудителей: Chlamydia trachomatis Chlamydia pneumoniae Mycoplasma pneumoniae Mycobacterium avium complex Ureaplasma urealyticum Treponema pallidum Borrelia burgdorferi. Неактивен в отношении грамположительных бактерий устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая кислотоустойчив липофилен. Биодоступность после однократного приема 05 г - 37% (эффект "первого прохождения" через печень) максимальная концентрация в плазме крови после перорального приема 05 г - 04 мг/л период достижения максимальной концентрации в плазме крови - 25-29 ч; в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше чем в сыворотке крови объем распределения - 311 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути мочеполовые органы и ткани в предстательную железу в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким pH в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них. Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34%) чем в здоровых тканях и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы - 7-50% (обратно пропорциональна концентрации в крови). В печени деметилируется образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4 CYP3A5 CYP3A7 ингибитором которых он является. Плазменный клиренс - 630 мл/мин. Период полувыведения между 8 и 24 ч после приема -14-20 ч период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч. 50% выводится с желчью в неизмененном виде 6% - почками. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы - максимальная концентрация в плазме крови снижается (на 52%). У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются у женщин увеличивается максимальная концентрация в плазме крови (на 30-50%) у детей в возрасте 1-5 лет снижаются максимальное содержание в плазме крови период полувыведения.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит тонзиллит ларингит синусит средний отит); скарлатина; инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония (в т.ч. вызванная атипичными возбудителями) бронхит); инфекции кожи и мягких тканей (рожа импетиго вторично инфицированные дерматозы); инфекции мочевыводящих путей (гонорейный и негонорейный уретрит цервицит); болезнь Лайма (начальная стадия - erythema migrans) язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам) тяжелая печеночная/почечная недостаточность период лактации дети до 12 лет (с массой тела менее 45 кг).

С осторожностью:

Аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала Q-T) детям с нарушениями функции печени или почек беременность.

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей - 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1500 мг). При инфекциях кожи и мягких тканей - 1000 мг/сут в первый день за 1 прием далее по 500 мг/сут ежедневно с 2 по 5 день (курсовая доза - 3000 мг). При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - однократно 1 г. При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - 1000 мг в первый день и 500 мг ежедневно с 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г). При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки ассоциированной с Helicobacter pylori - 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Детям старше 12 лет (с массой тела более 45 кг) при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей кожи и мягких тканей назначают по 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.

При лечении erythema migrans у детей (старше 12 лет) препарат назначают 1 раз в сутки в дозе 1000 мг в первый день и по 500 мг со 2 по 5 день.

Побочные эффекты:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея (5%) тошнота (3%) боль в животе (3%); 1% и менее - метеоризм рвота мелена холестатическая желтуха повышение активности "печеночных" трансаминаз; у детей - запоры снижение аппетита гастрит; кандидамикоз слизистой оболочки полости рта изменение вкуса (1% и менее).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение боль в грудной клетке (1% и менее).

Со стороны нервной системы: головокружение головная боль сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита) гиперкинезия тревожность невроз нарушения сна (1% и менее).

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидамикоз нефрит (1% и менее). Аллергические реакции: сыпь крапивница зуд кожи ангионевротический отек у детей - конъюнктивит.

Прочие: астения фотосенсибилизация.

Передозировка:

Симптомы: сильная тошнота временная потеря слуха рвота диарея.

Лечение: промывание желудка симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие) этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено однако учитывая что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Повышает концентрацию дигоксина за счет ослабления его инактивации кишечной флорой.

Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм дизестезия). Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама. Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина непрямых антикоагулянтов метилпреднизолона фелодипина а также лекарственных средств подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин терфенадин циклоспорин гексобарбитал алкалоиды спорыньи вальпроевая кислота дизопирамид бромокриптин фенитоин пероральные гипогликемические лекарственные средства теофиллин и др. ксантиновые производные) за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.

Линкозамиды ослабляют а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Особые указания:

Не принимать с пищей.

В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше а последующие - с интервалом в 24 ч.

Необходимо соблюдать перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 3 6 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 6 12 18 24 30 36 42 48 54 или 60 капсул в банки из полиэтилентерефталата или банки полимерные для лекарственных средств.

Одну банку или 1 2 3 4 5 6 7 8 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

4 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту