Авиандр таб. п/о 20мг №30

Состав
Действующее вещество: 2,8-диметил-5-(2-фенилэтил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b] индола гидрохлорид.
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 20 мг 2,8-диметил-5-(2-фенилэтил)-2,3,4,5-тетрагидро- 1Н-пиридо[4,3-b]индол (в виде гидрохлорида).
Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактоза безводная, касторовое масло гидрогенизированное.

Описание:
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа
Психолептики; анксиолитические средства; другие анксиолитические средства.

Фармакологические свойства
Действующим веществом препарата АВИАНДР является 2,8-диметил-5-(2-фенилэтил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индола гидрохлорид. Препарат АВИАНДР обладает мультитаргетной активностью, в частности способностью ингибировать некоторые группы рецепторов, включая адренергические, дофаминовые, серотониновые и гистаминовые, что обуславливает наличие анксиолитических и антидепрессивных свойств у препарата АВИАНДР. Препарат АВИАНДР обладает очень высоким сродством к 5-НТ7 рецепторам и меньшим сродством к 5-НТ6, 5-HT2A и 5-HT2C рецепторам. Препарат АВИАНДР ингибирует пресинаптические альфа-адренорецепторы (α2A, α2B и α2C) и рецепторы гистамина Н1. Препарат АВИАНДР обладает очень низким сродством к дофаминовым рецепторам по сравнению со сродством к 5-HT7 рецепторам. При этом препарат АВИАНДР не ингибирует белки-переносчики (обратный захват) нейромедиаторов, не взаимодействует с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), и не обладает антихолинергическим действием. Данные фармакологические свойства позволяют отнести препарат АВИАНДР к небензодиазепиновым анксиолитическим средствам с мультимодальным механизмом действия.
Клиническая эффективность и безопасность
В проведенных КИ была продемонстрирована эффективность препарата при тревожных состояниях, в том числе при генерализованном тревожном расстройстве, и тревоге, возникающей, в том числе, как следствие новой коронавирусной инфекции (COVID-19).
Было показано, что клинический эффект в виде редукции тревожной симптоматики наступал, начиная с первой недели приема препарата и не сопровождался выраженной седацией или поведенческой токсичностью.
Препарат АВИАНДР показал эффективность в отношении соматических симптомов тревоги на начальном этапе терапии, эффективность в отношении уменьшения психических симптомов тревоги, астении, наблюдалась редукция депрессивной симптоматики, улучшалась динамика общего клинического впечатления пациентов, сокращался срок нетрудоспособности и увеличивалась удовлетворенность качеством жизни. Проведенные КИ показали, что препарат хорошо переносился, в том числе, пожилыми пациентами. Не наблюдалось случаев синдрома отмены или зависимости при завершении лечения.

Фармакокинетические свойства
Абсорбция
Максимальная концентрация (Cmax) препарата АВИАНДР в плазме крови составляет 84,1 пг/мл после однократного приема внутрь дозы 20 мг, время достижения максимальной концентрации (Tmax) составляет около 1 ч. Плазменные концентрации и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличиваются пропорционально дозе (дозозависимая линейная фармакокинетика).
При многократном применении препарата 2 раза в день концентрация действующего вещества в плазме крови повышается в среднем в 1,8 раз, по сравнению с однократным приемом. Остаточная концентрация препарата АВИАНДР стабилизируется через 2 суток после начала регулярного приема препарата. При многократном приеме суточной дозы 40 мг в день (по 20 мг 2 раза в день) Tmax составляет 0,4 ч.
При однократном приеме препарата АВИАНДР в дозе 20 мг Сmax метаболита М1 составляет в среднем 149 пг/мл.
При многократном приеме препарата в суточной дозе 40 мг Cmax метаболита М1 увеличивается в среднем в 1,5 раза по сравнению с однократным приемом.
Медиана Tmax метаболита M1 составляет 1,3 ч, как при однократном, так и при многократном приеме препарата. Tmax метаболита M1 наблюдается в пределах 0,5–4 ч, то есть в тех же временных рамках, что и действующего вещества препарата АВИАНДР. Это может свидетельствовать о его быстром образовании из исходного вещества.
Распределение
Связь с белками плазмы препарата АВИАНДР составляет 40,8 %. По доклиническим данным максимальное распределение препарата наблюдается в мозге, минимальное – в крови.
Метаболизм
Препарат АВИАНДР частично трансформируется в печени в метаболит М1, максимальная концентрация метаболита в крови была в 6,9±2,2 раз выше, чем концентрация препарата АВИАНДР. С учетом более короткого периода полувыведения, AUC метаболита M1 был в 2,9±0,6 раза выше, чем AUC препарата АВИАНДР.
Было зафиксировано влияние полиморфизма CYP2D6 на фармакокинетические параметры исследуемого препарата. У пациентов, которых можно отнести к медленным метаболизаторам по CYP2D6, может наблюдаться повышение концентрации перед очередным приемом (Ctrough) и средней концентрации в интервале дозирования после установления стационарного распределения (Cavr) препарата АВИАНДР и его метаболита M1 в 1,5-2 раза.
Выведение
Период полувыведения препарата АВИАНДР (Т1/2) при однократном приеме составляет около 8 ч. При многократном приеме (по 20 мг 2 раза в день) Т1/2 составляет около 15 ч. Метаболит М1 элиминируется из крови быстрее (T1/2=4,7 ч).
Линейность
Исследования с участием добровольцев продемонстрировали линейную фармакокинетику в диапазоне доз от 2 до 20 мг.
Особые группы пациентов
Лица пожилого возраста
Специальных исследований фармакокинетики препарата АВИАНДР у пожилых лиц не проводилось. В КИ препарата АВИАНДР безопасность у больных пожилого возраста была сопоставима с безопасностью у пациентов в других возрастных группах, однако данные до сих пор ограничены.
Пациенты с почечной недостаточностью
Пациентам с клиренсом креатинина <60 мл/мин прием препарата противопоказан.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Фармакокинетика препарата АВИАНДР у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась.
Данные доклинической безопасности
В доклинических данных, полученных по результатам стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при многократном введении, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной и онтогенетической токсичности, особый вред для человека не выявлен. По результатам проведенных исследований хронической токсичности была установлена доза без наблюдаемого отрицательного эффекта (ДБНОЭ) препарата АВИАНДР, которая составила 20 мг/кг, что соответствует эквивалентной дозе для человека (ЭДЧ) 800 мг/человека.
Также в исследованиях фармакологии безопасности было выявлено отсутствие у препарата потенциальных аддиктивных свойств, а также отсутствие значимого влияния на центральную нервную систему.

Показания к применению
Препарат АВИАНДР® показан к применению у взрослых старше 18 лет для лечения: генерализованного тревожного расстройства.
При тревожных состояниях после перенесенной коронавирусной инфекции (COVID-19): у пациентов со стрессовой реакцией и нарушением адаптации, легкой и средней степени выраженности.

Противопоказания
Не принимайте препарат АВИАНДР®:
• Если у Вас аллергия на действующее вещество (2,8-диметил-5-(2-фенилэтил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индола гидрохлорид) или любые другие компоненты препарата
• При эпилепсии или органических поражениях головного мозга
• Не принимайте АВИАНДР® если Вы принимаете антидепрессанты из группы ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после их отмены
• Если у Вас почечная недостаточность средней и тяжелой степени (СКФ < 60 мл/мин)
• Если у Вас печеночная недостаточность легкой, средней и тяжелой степени (класс А, В и С по классификации (или шкале) Чайлд-Пью).

Способ применения
Препарат АВИАНДР® принимается внутрь, за 30 минут до еды.

Рекомендуемая доза
Лечение генерализованного тревожного расстройства
Препарат АВИАНДР® применяют внутрь по 1 таблетке (20 мг) 2 раза в сутки (утром и вечером). Поскольку генерализованное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, продолжительность лечения определяется врачом.,
Лечение тревожных состояний, в том числе после перенесенной коронавирусной инфекции (COVID-19): у пациентов с ведущей жалобой на тревогу, изменение фона настроения, вспыльчивость и раздражительность; у пациентов со стрессовой реакцией и нарушением адаптации, легкой и средней степени выраженности.
Препарат АВИАНДР® применяют внутрь по 1 таблетке (20 мг) 2 раза в сутки (утром и вечером). Длительность курсового применения препарата составляет 4 недели.
При необходимости, по рекомендации врача, длительность лечения может быть увеличена до 6 недель.
Продолжительность курса лечения определяется врачом, в зависимости от Вашего состояния и диагноза.
Если Вы забыли принять препарат АВИАНДР®
Если Вы пропустили прием препарата, не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку. Просто примите следующую дозу в обычное время.
При наличии вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу.

Побочные действия
Подобно всем лекарственным препаратам, препарат АВИАНДР® может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Большинство нежелательных реакций являются легкими или умеренными. Они обычно наступают в течение первых двух недель лечения и являются преходящими.
Перечень нежелательных реакции:
Ниже представлены возможные нежелательные реакции по частоте возникновения. Если эти нежелательные реакции будут протекать в тяжелой форме, обратитесь к врачу, фармацевту или медицинскому работнику.
Часто (могут возникать не более чему 1 человека из 10)
Сонливость
Головная боль
Головокружение
Общая слабость (астения)
Покалывание или онемение в конечностях (парестезии)
Нечасто (могут возникать не более чему 1 человека из 100)
Бессонница (инсомния)
Низкое качество сна
Усиление тревоги
Нарушение внимания
Сниженная реакция на раздражители
Нарушение вкуса (дисгевзия)
Тошнота
Боль в верхней части живота
Запор
Повышенная потливость (гипергидроз)
Скованность мышц
Напряжение жевательных мышц (тризм)
Боль со стороны спины
Повышение уровня креатинфосфокиназы в крови
Снижение уровня гемоглобина в крови
Передозировка
Если Вы приняли препарата АВИАНДР® больше, чем следовало
Данные о случаях передозировки отсутствуют. В случае передозировки возможны головокружение, общая слабость, сонливость, угнетение уровня сознания.
Если Вы приняли большую, чем следовало дозу препарата АВИАНДР®, немедленно обратитесь к врачу. В течение 1,5 часов после приема повышенной дозы препарата примите активированный уголь или промойте желудок.
Специального антидота при интоксикации или передозировке не существует. В случае передозировки Ваш врач назначит Вам симптоматическую терапию для поддержания жизненно важных функций организма.

Лекарственное взаимодействие
Сообщите лечащему врачу, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты, в том числе препараты, отпускаемые без рецепта.
Препарат АВИАНДР® может взаимодействовать с другими препаратами. В результате может меняться количество препарата АВИАНДР® или других препаратов в Вашей крови.
Обязательно сообщите врачу, если Вы принимаете любой из нижеперечисленных препаратов:
• Препараты с седативным действием (например, транквилизаторы, нейролептики, снотворные и противоаллергические препараты);
• Антидепрессанты (например, сертралин, пароксетин, амитриптилин и др.);
• Триптаны (суматриптан, золмитриптан и др.);
• Опиоидные анальгетики (трамадол, промедол и др.);
• Препараты, которые являются ингибиторами фермента CYP2D6 (например, дифенгидрамин, кетоконазол, хинидин, гидроксихлорохин).
Взаимодействие с пищей и напитками
Препарат АВИАНДР® принимается за 30 минут до еды.
В период лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Особые указания
Принимайте препарат АВИАНДР® по назначению лечащего врача.
Обязательно сообщите Вашему лечащему врачу и принимайте препарат АВИАНДР® с осторожностью:
• Если у Вас сердечно-сосудистое заболевание,
• Если у Вас сахарный диабет или другие эндокринные заболевания,
• Если Вы страдаете алкогольной или наркотической зависимостью.
Препарат АВИАНДР® содержит лактозу и касторовое масло гидрогенизированное
Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.
Учитывая незначительное содержание касторового масла в одной таблетке препарата, каких-либо нежелательных реакций, связанных с действием этого вспомогательного вещества, не ожидается.
Дети и подростки
Не давайте препарат детям в возрасте от 0 до 18 лет в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности препарата у данной категории.
Беременность и грудное вскармливание
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Беременность
Не принимайте препарат АВИАНДР®, он противопоказан при беременности.
Грудное вскармливание
Не принимайте препарат АВИАНДР®. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания (лактации), грудное вскармливание следует прекратить.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами
При применении препарата противопоказано управление транспортными средствами и работа с механизмами.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Условия отпуска из аптек и сроки хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке (флакон, блистер) для защиты от света.

Срок годности
2 года.

Условия отпуска
Препарат отпускают по рецепту.