Аллопуринол Авексима таб. 100мг №50

Лекарственная форма:
таблетки

Фармакотерапевтическая группа:
противоподагрическое средство - ксантиноксидазы ингибитор

Состав
1 таблетка содержит:
действующее вещество: аллопуринол – 100 мг или 300 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 101; крахмал кукурузный; карбоксиметилкрахмал натрия; повидон К-25; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный.

Фармакодинамика
Аллопуринол является структурным аналогом гипоксантина. Аллопуринол, а также его основной активный метаболит - оксипуринол, ингибируют ксантиноксидазу - фермент, обеспечивающий преобразование гипоксантина в ксантин, и ксантина в мочевую кислоту. Аллопуринол уменьшает концентрацию мочевой кислоты как в сыворотке крови, так и в моче. Тем самым он предотвращает отложение кристаллов мочевой кислоты в тканях и/или способствует их растворению. Помимо подавления катаболизма пуринов у некоторых (но не у всех) пациентов с гиперурикемией, большое количество ксантина и гипоксантина становится доступно для повторного образования пуриновых оснований, что приводит к угнетению биосинтеза пуринов de novo по механизму обратной связи, что опосредовано угнетением фермента гипоксантин-гуанин фосфорибозил-трансферазы.

Показания к применению
Подавление образования мочевой кислоты и ее солей при подтвержденном накоплении этих соединений (например, подагрический артрит, кожные тофусы, нефролитиаз) или предполагаемом клиническом риске их накопления (например, лечение злокачественных новообразований с риском развития острой мочекислой нефропатии).
К основным клиническим состояниям, которые могут сопровождаться накоплением мочевой кислоты и ее солей, относятся:
- идиопатическая подагра;
- мочекаменная болезнь (образование конкрементов из мочевой кислоты);
- острая мочекислая нефропатия;
- злокачественные новообразования и миелопролиферативный синдром с высокой скоростью обновления клеточной популяции, когда гиперурикемия возникает спонтанно или после проведения цитотоксической терапии;
- определенные ферментативные нарушения, сопровождающиеся гиперпродукцией солей мочевой кислоты, например, пониженная активность гипоксантин-гуанин- фосфорибозилтрансферазы (включая синдром Леша-Найхана), пониженная активность глюкозо-6-фосфатазы (включая гликогенозы), повышенная активность фосфорибозилпирофосфат-синтетазы, повышенная активность фосфорибозилпирофосфат- амидо-трансферазы, пониженная активность аденин-фосфорибозилтрансферазы.
Лечение мочекаменной болезни, сопровождающейся образованием
2,8-дигидроксиадениновых (2,8-ДГА) конкрементов в связи с пониженной активностью аденин-фосфорибозилтрансферазы.
Профилактика и лечение мочекаменной болезни, сопровождающейся образованием смешанных кальциево-оксалатных конкрементов на фоне гиперурикозурии, при неэффективности диетотерапии и повышенного потребления жидкости.

Способ применения и дозы
Внутрь. Препарат следует принимать один раз в день после еды, запивая большим количеством воды. Если суточная доза превышает 300 мг или имеются нежелательные реакции (НР) со стороны ЖКТ, то дозу необходимо делить на несколько приемов. С помощью риски таблетки аллопуринола 300 мг можно разделить на две одинаковые дозы.
Взрослые пациенты
Для того, чтобы уменьшить риск развития НР рекомендуется применять аллопуринол в начальной дозе 100 мг один раз в день. Если этой дозы недостаточно для того, чтобы должным образом снизить концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови, то суточную дозу препарата можно постепенно увеличивать по 100 мг каждые 1-3 недели до достижения желаемого эффекта. При повышении дозы аллопуринола каждые 1-3 недели необходимо определять концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови до достижения ее целевого значения. Следует проявлять особую осторожность при нарушении функции почек.
При подборе дозы препарата рекомендуется применять следующие режимы дозирования (в зависимости от выбранного режима дозирования рекомендуются таблетки по 100 мг или 300 мг):
Рекомендованная доза препарата составляет: 100-200 мг в сутки при легком течении заболевания; 300-600 мг в сутки при среднетяжелом течении; 700-900 мг в сутки при тяжелом течении. Максимальная суточная доза – 900 мг. Если при расчете дозы исходить из массы тела пациента, то доза аллопуринола должна составлять от 2 до 10 мг/кг/сутки.
Дети и подростки от 3 лет до 15 лет
Рекомендуемая доза: для детей от 3 до 10 лет - от 5 до 10 мг/кг/сутки; от 10 до 15 лет – от 10 до 20 мг/кг/сутки. При расчетной дозе менее 100 мг следует использовать таблетки 100 мг. Суточная доза препарата не должна превышать 400 мг.
Аллопуринол редко применяется в педиатрической практике. Исключение составляют злокачественные онкологические заболевания (особенно лейкозы) и некоторые ферментативные нарушения (например, синдром Леша-Найхана).
Пациенты пожилого возраста
Поскольку специальные данные по применению аллопуринола в популяции людей пожилого возраста отсутствуют, для лечения таких пациентов следует применять препарат в минимальной дозе, обеспечивающей достаточное снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Особое внимание необходимо уделить рекомендациям по подбору дозы препарата для пациентов с нарушением функции почек (см. раздел Особые указания).
Нарушение функции почек
Поскольку аллопуринол и его метаболиты выводятся из организма почками, нарушение функции почек может приводить к задержке препарата и его метаболитов в организме с последующим удлинением периода полувыведения этих соединений из плазмы крови. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется применять аллопуринол в дозе ниже 100 мг в сутки, или применять разовые дозы по 100 мг с интервалом более одного дня.
Если условия позволяют контролировать концентрацию оксипуринола в плазме крови, то дозу аллопуринола следует подобрать таким образом, чтобы концентрация оксипуринола в плазме крови был ниже 100 мкмоль/л (15,2 мг/л).
Аллопуринол и его производные удаляются из организма назначением гемодиализа. Если сеансы гемодиализа проводятся 2-3 раза в неделю, то целесообразно определить необходимость перехода на альтернативный режим применения - прием 300-400 мг аллопуринола сразу после завершения сеанса гемодиализа (между сеансами гемодиализа препарат не принимается).
У пациентов с нарушением функции почек комбинирование аллопуринола с тиазидными диуретиками следует проводить с исключительной осторожностью. Аллопуринол следует назначать в самых низких эффективных дозах при тщательном мониторировании функции почек (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Нарушение функции печени
При нарушении функции печени дозу препарата необходимо снизить. На раннем этапе применения препарата рекомендуется осуществлять мониторинг лабораторных показателей функции печени.
Состояния, сопровождающиеся усилением обмена солей мочевой кислоты (например, злокачественные новообразования, синдром Леша-Найхана)
Перед началом применения цитотоксических препаратов рекомендуется выполнить коррекцию существующей гиперурикемии и (или) гиперурикозурии назначением аллопуринола. Большое значение имеет адекватная гидратация, способствующая поддержанию оптимального диуреза, а также ощелачивание мочи, благодаря которому увеличивается растворимость мочевой кислоты и ее солей. Доза аллопуринола должна быть близка к нижней границе рекомендованного диапазона доз.
Если нарушение функции почек обусловлено развитием острой мочекислой нефропатии или другой почечной патологии, то лечение следует продолжать в соответствии с рекомендациями, представленными в подразделе «Нарушение функции почек».
Описанные меры могут уменьшить риск накопления ксантина и мочевой кислоты, осложняющего течение болезни.
Рекомендации по мониторингу
Для коррекции дозы препарата необходимо с оптимальными интервалами оценивать концентрацию солей мочевой кислоты в сыворотке крови, а также уровень мочевой кислоты и уратов в моче.

Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска
Отпускают по рецепту.