Фталазол таб. 500мг №10

Состав
Активный компонент: фталазол (фталилсульфатиазол) - 0,5 г;

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк.

Описание
Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное средство - сульфаниламид

Код АТХ
A07AB02

Фармакодинамика:
Фталазол как и другие сульфаниламидные препараты сходные по структуре с ПАБК (парааминобензойной кислотой) по принципу конкурентных взаимоотношений препятствует включению ее в синтез фолиевой кислоты микробной клетки. Это приводит к нарушению образования фолиевой кислоты участвующей в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований от которых зависит рост и развитие микроорганизмов.

Наиболее выраженное бактериостатическое действие фталазол оказывает на вегетативные формы микробов. Этот эффект развивается постепенно так как в микробной клетке имеются некоторые запасы ПАБК. Кроме того степень сродства фталазола с синтетазой дигидрофолиевой кислоты - ферментом лимитирующим образование фолиевой кислоты по сравнению с ПАБК значительно слабее. Поэтому фталазол нужно вводить в достаточно высоких дозах препятствующих использованию микроорганизмов ПАБК содержащейся в тканях. В противном случае могут образовываться устойчивые штаммы возбудителей не поддающиеся в дальнейшем воздействию сульфаниламидных препаратов.

Кроме антибактериального фталазол как и другие сульфаниламидные препараты оказывает противовоспалительное действие которое связывают с его способностью ограничивать миграцию лейкоцитов уменьшать общее количество мигрирующих клеточных элементов и частично стимулировать выработку глюкокортикостероидов.

Спектр антимикробного действия фталазола как и других сульфаниламидов уже чем антибиотиков. Сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие на Streptococcus Pneumococcus Staphylococcus Meningococcus Gonococcus Escherichia coli Pseudomonas aeruginosa Shigella dysenteriae Proteus vulgaris и ряд крупных вирусов - возбудителей трахомы и фолликулярного конъюнктивита.

Фармакокинетика:
При приеме внутрь препарат медленно адсорбируется из пищеварительного тракта (лишь 5% введенного вещества обнаруживается в моче) в результате чего возникает высокая концентрация его в просвете толстой кишки где под влиянием микроорганизмов молекула фталазола подвергается расщеплению на фталевую кислоту аминогруппу и норсульфазол. Последний оказывает бактериостатическое действие на возбудителей кишечных инфекций (бациллярная дизентерия колиты гастроэнтероколиты). Действует преимущественно в просвете кишечника.

Показания:
Дизентерия (острая и хроническая в стадии обострения) колиты гастроэнтериты профилактика гнойных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике.
Противопоказания:
Повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам сульфаниламидного ряда болезни системы крови диффузный токсический зоб хроническая почечная недостаточность гломерулонефрит острый гепатит кишечная непроходимость.

Способ применения и дозы:
Внутрь при острой дизентерии взрослым в 1-2 дни - по 1 г 6 раз в сутки в 3-4 дни - по 1 г 4 раза в сутки в 5-6 дни - по 1 г 3 раза в сутки. Средняя курсовая доза - 25-30 г.

Через 5-6 дней проводят второй курс лечения: 1-2 дни - по 1 г 5 раз в сутки (днем - через каждые 4 ч ночью - через 8 ч) 3-4 дни - по 1 г 4 раза в день (ночью не дают) 5 день - по 1 г 3 раза в день. Общая доза во втором цикле - 21 г при легком течении - 18 г.

Высшие дозы для взрослых: разовая - 2 г суточная - 7 г.

Детям до 3 лет - по 02 г/кг в 3 приема в течение 7 дней старше 3 лет - по 04-075 г 4 раза в сутки.

При других инфекциях взрослым в первые 2-3 дня назначают по 1-2 г каждые 4-6 ч в следующие 2-3 дня - половинные дозы; детям - 01 г/кг/сут равными дозами через 4 ч с ночным перерывом в следующие дни - по 02-05 г каждые 6-8 ч.

Побочные эффекты:
Со стороны центральной нервной системы: головная боль головокружение подавленное настроение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта печени поджелудочной железы: тошнота рвота понос поражения полости рта (стоматит гингивит глоссит и др.) гастрит холангит гепатит недостаточность витаминов группы В (вследствие угнетения микрофлоры кишечника).

Со стороны мочевыделительной системы: мочекаменная болезнь.

Со стороны дыхательной системы: эозинофильная пневмония.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: миокардит цианоз.

Со стороны системы крови: в редких случаях - лейкопения тромбоцитопения агранулоцитоз гемолиз эритроцитов. При длительном применении может возникнуть анемия вследствие дефицита пантотеновой и птероилглютаровой кислот продуцируемых микробными клетками.

Аллергические и токсико-аллергические реакции: лекарственная аллергия в т.ч. кожные проявления лекарственной аллергии в виде разнообразных сыпей вплоть до узловатой и многоформной экссудативной эритемы в отдельных случаях - эпидермальный некролиз (синдром Лайела). В отдельных случаях возникает аллергический отек губ и лица узелковый периартериит.

Взаимодействие:
При применении фталазола совместно с другими лекарственными препаратами могут наблюдаться следующие взаимодействия:

- ПАСК (парааминосалициловая кислота) и барбитураты - усиливается активность сульфаниламидов;

- салицилаты - усиливается активность и токсичность;

- метотрексат и дифенин - усиливается токсичность;

- тиоацетазон левомицетин - повышается возможность развития агранулоцитоза;

- нитрофураны - увеличивается риск возникновения анемии и метгемоглобинемии;

- антикоагулянты непрямого действия - усиливается антикоагулянтное действие;

- оксациллин - снижается активность антибиотика.

Совместное применение фталазола с кислотами и кислотореагирующими препаратами гексаметилентетрамином раствором адреналина нецелесообразно так как они химически несовместимы.

При сочетанном применении фталазола с препаратами содержащими эфиры парааминобензойной кислоты (новокаин анестезин дикаин) инактивируется антибактериальная активность сульфаниламида по конкурентному механизму.

Эффект усиливают антибиотики и хорошо всасывающиеся сульфаниламиды.

Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 05 г.

Упаковка:
По 10 таблеток в контурную безъячейковую или ячейковую упаковку.

1 или 2 контурные безъячейковые или ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:
В сухом защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности:
4 года.

Не использовать по истечении срока указанного на упаковке.

Условия отпуска
По рецепту