Протопик мазь 0,1% 10г

Форма выпуска
Мазь для наружного применения.

Упаковка
Туба 10 г.

Фармакологическое действие
Такролимус относится к группе ингибиторов кальциневрина. Он связывается со специфическим цитоплазматическим белком иммунофилином (FKBP12), который является цитозольным рецептором для кальциневрина (FK506). В результате этого формируется комплекс, включающий такролимус, FKBP12, кальций, кальмодулин и кальциневрин, что приводит к ингибированию фосфатазной активности кальциневрина. Это делает невозможным дефосфорилирование и транслокацию ядерного фактора активированных T-клеток (NFAT), необходимого для инициации транскрипции генов, кодирующих продукцию ключевых для Т-клеточного иммунного ответа цитокинов (ИЛ-2 и интерферон-гамма). Кроме того, такролимус ингибирует транскрипцию генов, кодирующих продукцию таких цитокинов, как ИЛ-3, ИЛ-4, ИЛ-5, гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор ( ГМКСФ) и фактор некроза опухоли (ФНО-a), которые принимают участие в начальных этапах активации Т-лимфоцитов. Помимо этого, под влиянием такролимуса происходит ингибирование высвобождения медиаторов воспаления из тучных клеток, базофилов и эозинофилов, а также снижение экспрессии FcεRI (высокоаффинный поверхностный рецептор для иммуноглобулина Е) на клетках Лангерганса, что ведет к снижению их активности и презентирования   антигена T-лимфоцитами. Мазь такролимуса не влияет на синтез коллагена и, таким образом, не вызывает     атрофию кожи.

Показания
Мазь Протопик применяется в дозировке 0,1% у взрослых для лечения атопического дерматита (средней степени тяжести и тяжелых форм) в случае его резистентности к иным средствам наружной терапии или наличия противопоказаний к таковым.

Противопоказания
Гиперчувствительность к такролимусу, к вспомогательным веществам, к макролидам.

Применение при беременности и кормлении грудью
Не следует применять Протопик у пациентов с генетическими дефектами эпидермального барьера, такими, как синдром Нетертона, а также при генерализованной эритродермии в связи с риском прогрессирующего увеличения системной абсорбции такролимуса.
Применение мази Протопик в дозировке 0,1% противопоказано у детей и подростков младше 16 лет, в дозировке 0,03% - у детей младше 2 лет. 
С осторожностью
Протопик в значительной степени метаболизируется в печени, и, хотя его    концентрация в крови при наружном применении очень низкая, у больных с декомпенсированной печеночной недостаточностью мазь используют с осторожностью.
Необходимо соблюдать осторожность при использовании мази Протопик у больных с обширным поражением кожи, особенно длительными курсами, и у детей.

Особые указания
При температуре не выше 25 °С.

Состав
В 100 г мази содержится 0,1 г такролимуса (в виде такролимуса моногидрата); 
вспомогательные вещества: парафин белый мягкий, парафин жидкий, пропиленкарбонат, воск пчелиный белый,  парафин твердый.

Способ применения и дозы
Взрослым мазь Протопик наносят тонким слоем на пораженные участки кожи. Препарат можно применять на любых участках тела, включая лицо и    шею, в области кожных складок. Не следует наносить препарат на слизистые оболочки и под окклюзионные повязки.
Лечение необходимо начинать с применения 0,1% мази Протопик два раза в сутки и продолжать до полного очищения очагов поражения. По мере улучшения можно уменьшать частоту нанесения 0,1% мази или переходить на использование 0,03% мази Протопик. В случае повторного возникновения симптомов заболевания следует возобновить лечение 0,1% мазью Протопик дважды в день. Если позволяет клиническая картина, следует предпринять попытку снизить частоту применения препарата, либо использовать меньшую дозировку – 0,03% мазь Протопик.
Применение у людей пожилого возраста (65 лет и старше)
Особенности применения у людей пожилого возраста отсутствуют.
Обычно улучшение наблюдается в течение одной недели с момента начала терапии.
Если признаки улучшения на фоне терапии отсутствуют в течение двух недель, следует рассмотреть вопрос о смене терапевтической тактики.
Лечение обострений
Мазь Протопик может использоваться кратковременно или длительно в виде периодически повторяющихся курсов терапии. Лечение пораженных участков кожи проводится до полного исчезновения клинических проявлений атопического дерматита. Как правило, улучшение наблюдается в течение первой недели лечения. Если признаки улучшения не наблюдаются в течение двух недель с момента начала использования    мази, необходимо рассмотреть другие варианты дальнейшего лечения. Лечение следует возобновить при появлении первых признаков обострения атопического дерматита.
Профилактика обострений
Для предупреждения обострений и увеличения длительности ремиссии у пациентов с частыми (более 4 раз в год) обострениями заболевания в анамнезе рекомендуется поддерживающая терапия мазью Протопик. Целесообразность назначения поддерживающей терапии определяется эффективностью предшествующего лечения по стандартной схеме (2 раза в день) на протяжении не более 6 недель.
При поддерживающей терапии мазь Протопик следует наносить 2 раза в неделю (например, в понедельник и четверг) на участки кожи, обычно поражаемые при обострениях.
Промежуток времени между нанесением препарата должен составлять не менее 2-3    дней. У взрослых и подростков 16 лет и старше используется 0,1% мазь Протопик. При проявлении признаков обострения следует перейти к обычному режиму терапии мазью Протопик (см.раздел «Лечение обострений»).
Через 12 месяцев поддерживающей терапии необходимо оценить клиническую динамику и решить вопрос о целесообразности продолжения профилактического использования мази Протопик. У детей для оценки клинической динамики следует временно отменить препарат и затем рассмотреть вопрос о необходимости продолжения поддерживающей терапии.

Побочные действия
Наиболее частыми нежелательными реакциями являются симптомы раздражения кожи (ощущение жжения и зуда, покраснение, боль, парестезии и сыпь) в месте нанесения.Как правило, они выражены умеренно или незначительно и проходят в течение первой недели после начала лечения.
Часто встречается непереносимость алкоголя (покраснение лица или симптомы раздражения  кожи после употребления спиртных напитков).
У пациентов, применяющих мазь Протопик, отмечается повышенный риск развития фолликулита, акне и герпетической инфекции.
По частоте встречаемости нежелательные реакции делятся на очень частые (> 1/10), частые (> 1/100, < 1/10) и редкие (> 1/1,000, < 1/100). В рамках каждой группы нежелательные реакции представлены в порядке убывания значимости.
Общие расстройства и местные реакции
Очень частые: жжение и зуд в месте применения.
Частые: ощущение тепла, покраснение, боль, раздражение, сыпь в месте применения
Инфекции
Частые: герпетическая инфекция (простой герпес лица и губ, варицеллиформная сыпь Капоши).
Кожа и подкожная клетчатка
Частые: фолликулит, зуд.
Нечастые: акне.
Нервная система
Частые: парестезии, гиперестезия.
Метаболизм и особенности питания
Частые: непереносимость алкоголя (гиперемия лица или симптомы раздражения кожи после употребления спиртных напитков).
За весь период наблюдения препарата были зарегистрированы единичные случаи    розацеа, малигнизации (кожные и другие виды лимфом, рак кожи).

Лекарственное взаимодействие
Такролимус не метаболизируется в коже, что исключает риск лекарственных взаимодействий в коже, которые могут повлиять на его метаболизм.  
Так как системная абсорбция такролимуса при использовании в форме мази минимальна, взаимодействие с ингибиторами CYP3A4 (эритромицин, итраконазол, кетоконазол, дилтиазем и др.) при одновременном применения с мазью Протопик маловероятно, однако не может  быть полностью исключено у пациентов с обширными участками поражения и/или эритродермией.
Влияние мази Протопик на эффективность вакцинации не изучалось. Однако, из-за потенциального риска снижения эффективности, вакцинацию необходимо провести до начала применения мази или спустя 14 дней после последнего использования мази Протопик. В случае применения живой аттенуированной вакцины, этот период должен быть увеличен до 28 дней, в противном случае следует рассмотреть возможность использования альтернативных вакцин.
Возможность совместного применения мази Протопик с другими наружными препаратами, системными глюкокортикостероидами и иммунодепрессантами не изучалась.

Передозировка
При местном применении случаев передозировки не отмечалось.
При попадании внутрь необходимо предпринять общепринятые меры, которые включают контроль жизненно важных функций организма и наблюдение за общим состоянием.
Стимуляция рвоты или промывание желудка не рекомендуются.

Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.

Срок годности
3 года.