Алпростан конц.д/инф. 0,1мг/0,2мл №10

Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Упаковка
10 ампул.

Фармакологическое действие
Алпростан оказывает сосудорасширяющее и ангиопротекторное действие. 
Фармакодинамика
Улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, расширяет артерии, артериолы и расслабляет сфинктеры прекапилляров; улучшает реологические свойства крови, повышает пластичность эритроцитов; оказывает влияние на гемокоагуляцию, уменьшая адгезию и агрегацию тромбоцитов. Обладает фибринолитическим эффектом. Оказывает антиатерогенное действие, замедляя активацию нейтрофилов, чрезмерную пролиферацию клеток сосудистой стенки. Усиливает коллатеральный кровоток. В системной и легочной циркуляции действует вазодилатационно. Способствует увеличению кровотока в кавернозных телах.
Снижает ОПСС, АД, рефлекторно увеличивает ЧСС, что приводит к росту сердечного выброса. Стимулирует гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря и матки; подавляет секрецию желудочного сока.
Фармакокинетика
Метаболизируется в легких до 60–90% (при однократном введении) путем ферментного окисления с образованием трех биологически активных метаболитов: 15-кето-PGE1, 15-кето−13,14-дигидро- PGE1 и 13,14-дигидро-PGE1 (PGE0). Кетометаболиты обладают более низким по сравнению с алпростадилом биологическим эффектом, метаболит 13,14-дигидро-PGE1 (PGE0) обладает сравнимым с PGE1 действием, но действует длительнее. T1/2 PGE1 составляет 10 с, а PGE0 — 1 мин (альфа-фаза) и 30 мин (бета-фаза). Основные метаболиты выводятся с мочой — 88% и калом — 12%.

Показания
хронические облитерирующие заболевания периферических артерий III-IV стадии (по классификации Фонтейна), сопровождающиеся болями в конечностях в покое или трофическими нарушениями (облитерирующий эндартериит с тяжелой перемежающейся хромотой, когда не показано хирургическое вмешательство, атеросклероз артерий конечностей, синдром Рейно с трофическими нарушениями, диабетическая ангиопатия, болезнь Бергера, васкулит при системной склеродермии, нарушения периферического кровообращения в результате воздействия сверхпредельными вибрациями);
необходимость временного сохранения функционирующего артериального протока до проведения реконструктивного кардиохирургического вмешательства при врожденных дуктусзависимых пороках сердца у новорожденных.

Противопоказания
острый и подострый инфаркт миокарда;
тяжелая или нестабильная форма стенокардии;
бронхообструктивный синдром тяжелой степени с признаками дыхательной недостаточности, отек или инфильтративные изменения легких;
выраженные нарушения функции печени;
состояния, характеризующиеся риском возникновения кровотечения (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма);
одновременное назначение сосудорасширяющих и антикоагулянтных средств;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
повышенная чувствительность к алпростадилу;
возраст до 18 лет (за исключением неонатального периода) и старше 75 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью
Алпростан противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания
У больных на гемодиализе лечение препаратом следует проводить в постдиализном периоде.

Состав
1 ампула содержит:
Активное вещество: алпростадил 100 мкг; 
Вспомогательное вещество: этанол - до 0,2 мл.

Способ применения и дозы
Взрослым при лечении хронических облитерирующих заболеваний артерий Алпростан назначают в/в капельно в дозе 50-200 мкг 1 раз в сутки или при более тяжелых состояниях 50-100 мкг 2 раза в сутки. В качестве растворителя используют 200-500 мл физиологического раствора, 5% или 10% раствор глюкозы. Длительность инфузии - не менее 2 ч. Раствор следует готовить непосредственно перед введением. Продолжительность курса терапии в среднем составляет 14 дней, при положительном эффекте лечение можно продолжить еще в течение 7-14 дней. Максимальная продолжительность терапии - 4 недели. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 недель от начала лечения дальнейшее применение препарата следует прекратить.
При врожденных дуктусзависимых пороках у новорожденных Алпростан вводят путем постоянной инфузии через крупные вены или через пупочную артерию непосредственно в устье артериального протока. Начальная доза составляет 0.01-0.05 мкг/кг/мин. При необходимости доза может быть повышена до 0.1 мкг/кг/мин. При достижении терапевтического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей (0.01-0.02 мкг/кг/мин).

Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, чувство недомогания. 
Со стороны пищеварительной системы: ощущение дискомфорта, тошнота, рвота, диарея; повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия. 
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, приступы стенокардии, нарушения сердечного ритма, AV-блокада, отек легких, сердечно-сосудистая недостаточность. 
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, лейкоцитоз. 
Аллергические реакции: крапивница. 
Прочие: усиление потоотделения, гипертермия тела, увеличение титра С-реактивного белка; при длительном курсе лечения (от 4 и более недель) - гиперостоз трубчатых костей; гематурия. 
Местные реакции: отечность конечности, в вену которой проводится инфузия. 
У новорожденных: 
Со стороны ЦНС: повышенная раздражительность, судороги, сонливость. 
Со стороны пищеварительной системы: перитонеальные симптомы, гипербилирубинемия, диарея. 
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, тахикардия, шок, острая сердечная недостаточность, нарушения сердечного ритма, AV-блокада. 
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания (вплоть до апноэ), снижение функции дыхания (брадипноэ, тахипноэ). 
Со стороны системы кроветворения: ДВС-синдром, кровотечение, тромбоцитопения, анемия. 
Со стороны мочевыделительной системы: снижение функции почек, анурия, гематурия. 
Аллергические реакции: кожная сыпь, тахифилаксия. 
Прочие: гипер- или гипотермия кожных покровов, гиперемия кожных покровов, гипо- или гипергликемия, гипертонус мышц шеи, гиперкапния. При длительной терапии (в течение нескольких недель) возможно появление гиперостозов в костях нижних конечностей. 
При развитии побочных эффектов дозу препарата рекомендуется снизить.

Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Алпростана с антикоагулянтами и антиагрегантами повышается риск кровотечений. При одновременном применении Алпростан усиливает действие антигипертензивных средств и вазодилататоров.

Передозировка
Симптомы: снижение АД, гиперемия кожных покровов, слабость. 
Лечение: инфузию препарата следует замедлить или прекратить. Необходимости специфического лечения, как правило, нет. При появлении признаков угнетения дыхательного центра у новорожденных следует прибегнуть к ИВЛ.

Условия хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 1° до 5°C; не замораживать. 

Срок годности
2 года.